Inhibidores selectivos y reversibles de la proteasa específica de ubiquitina 7.

Un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula**

en la que

R1, cada uno idénticos o diferentes, se seleccionan de entre el grupo que consiste en halógeno, R, OR, NRR, CN, CF3, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR', NO2, (C1-C6)alquileno-OR, (C1-10 C6)alquileno-NRR', (C1-C6)alquileno-CO2R, (C1- C6)alquileno-CONRR', -O-(C1-C6)alquileno-CO2R, -O-(C1-C6)alquileno-CONRR', CO2-(C1-C6)alquileno-OR, CO2-(C1- C6)alquileno-NRR', C(O)NH-(C1-C6)alquileno-OR, CONH-(C1-C6)alquileno-NRR', OCF3, SO2R, SO3H, SO2NRR', NHSO2R, R10C-CR11, (R10)(R11)C≥C(R11)2, (C1-C6)alquileno-COR, NHCOR, o (C1-C6)alquilo interrumpido por al menos un heteroátomo elegido entre O, N y S;

• L1 es CH2;

• q es 0, 1, 2, 3 o 4

• X' es CR7;

• R7 es OR;

• n es 1 o 2;

• p es 1, 2 o 3;

• R3, R4, R8 y R8, cada uno idénticos o diferentes, se eligen de entre el grupo que consiste en H, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, halógeno, OH, -O-(C1-C6)alquilo, NRR', CN, CF3, OR, C(O)R, C(O)OR o C(O)NRR';

• A se elige de entre el grupo que consiste en:

- -C(O)-;

- -C(O)NH-;

• L2 es (C1-C6)alquileno lineal o ramificado opcionalmente interrumpido por al menos un heteroátomo elegido entre O, NR o S y/u opcionalmente sustituido por: R, OR, NRR', (C1-C6)alquilo-OR, (C1-C6)alquilo-NRR', OC(O)R, NHC(O)R, NHC(O)NRR', CN, C(≥NH)NHOR;

• R6 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, H, en donde el arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo es mono o policíclico y está opcionalmente sustituido por uno o más de (C1- C6)alquilo lineal o ramificado, halógeno, NRR, CN, CF3, OR, ≥O, C(O)R, C(O)OR, NHC(O)R, OC(O)R, (C2- C6)alquenileno lineal o ramificado o C(O)NRR';

• cada R y R', idénticos o diferentes, se eligen independientemente de H, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo, arilo, heterociclo aromático o no aromático, -(C1-C6)alquilarilo lineal o ramificado o -(C1- C6)alquilheterociclo lineal o ramificado, en donde el heterociclo es aromático o no aromático; opcionalmente sustituido o no por OH, CO2H, C(O)NH2, NH2

• R10 se elige independientemente entre un enlace, un (C1-C6)alquilo lineal o ramificado;

• R11 se elige independientemente entre un átomo de hidrógeno, un (C1-C6)alquilo lineal o ramificado o un arilo, estando el alquilo o arilo opcionalmente sustituidos por OH, NH2, C(O)OH o C(O)NH;

donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo de hidrocarburo multicíclico o monocíclico aromático de 6 a 14 átomos de carbono;

donde "cicloalquilo" se refiere a un anillo de hidrocarburo multicíclico o monocíclico no aromático de 3 a 10 átomos de carbono;

donde "heteroarilo" se refiere a 5-14 anillos hetero, mono-, bi- o multicíclicos aromáticos;

donde "heterociclo" se refiere a anillos mono-, bi- o multicíclicos de 3 a 14 miembros, estables no aromáticos saturados, parcialmente insaturados o insaturados.

o sus sales farmacéuticamente aceptables o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros, enantiómeros o tautómeros,

con la excepción de

- q es 0, L1 es CH2, X' es CR7 y R7 es OH, i es 1, A es C≥O, L2 es C2H4 y R6 es**Fórmula**

- q es 1, R1 es CI en la posición 7, L1 es CH2, X' es CR7 y R7 es OH, i es 1, A es C≥O, L2R6 es CH(CH2CH3)2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/066741.

Solicitante: HYBRIGENICS S.A.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 3/5, IMPASSE REILLE 75014 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: COLLAND,Frédéric, GOURDEL,MARIE-EDITH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2594603_T3.pdf

 

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