7 inventos, patentes y modelos de DEAN,David,Kenneth (GB)

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4); A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo; X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-; R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8); …

Inhibidores macrocíclicos de los virus flaviviridae.

(01/03/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable, isotopo, estereoisomero, mezcla de estereoisomeros, tautomero o ester del mismo, en la que: A es un enlace, -O-, -S(O)n-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o alquiileno (C1-C2); A1 es -CR9≥CR9-,**Fórmula** o en el que B es arileno, heteroarileno, cicloalquileno o heterocicloalquileno; A2 es -CH(R8)-arileno, -CH(R8)-heteroarileno, -CH(R8)-heterocicloalquileno, -CH(R8)-cicloalquileno, arileno, heteroarileno o cicloalquileno, en el que A2 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -N(R9)2, halo, haloalquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano y alquilo (C1-C8); X1 es un enlace, -O-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o heterocicloalquileno; …

Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi; en la que Het es: i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S; y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3,…

Derivados de 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazina como moduladores de P2X7.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en donde: A es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, (alcoxi C1-3)-(alquilo C1-4), fluoroalquilo C1-2, halógeno,NR6R7, Het, o fenilo en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes que sonindependientemente flúor, cloro, alquilo C1-3, OH, metoxi o deuterio; en donde Het es: i) un anillo monocíclico heteroarómatico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno en elanillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo queson independientemente N, O o S, en donde no más de uno de los heteroátomos en el anillo de 5 miembroses O o S; iii) un anillo bicíclico heteroaromático de 9 ó 10 miembros que contiene…

Nuevos derivados de benzazepina.

(17/04/2013) Un compuesto, que es: 7-benciloxi-3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 7-benciloxi-3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 4-(3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-piperidine-1-carboxilato de terc-butilo; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 4-{1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanoil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(tetrahidro-piran-4-il)-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-ciclohexil-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-1-il-metanona; 4-{(E)-3-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-3-oxo-propenil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-6-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(5-metil-isoxazol-3-il)-metanona; 1-Benzotiazol-6-il-1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-piridin-4-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-[4-(1-pirrolidin-1-il-metanoil)-fenil]-metanona.

DERIVADOS DE N-(FENILMETIL)-2-(1H-PIRAZOL-4-IL)ACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE P2X7 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, LA INFLAMACIÓN Y LA NEURODEGENERACIÓN.

(11/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)**en la que: R1 y R2 representan alquilo C1-6, fenilo, o cicloalquilo C3-6, estando cualquiera opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo, y cualquiera de dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; o R8 y R9,…

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