Agonistas de receptores de V1a.

Compuesto según la fórmula (I): **Fórmula**

o una sal del mismo,

en la que:

R1 se selecciona de alquilo (C1-C10), alcoxilo (C1-C10), alquil (C1-C10)-NH, Ar1-L1- y cicloalquilo no sustituido o sustituido, Ar1-L1- se selecciona de Ar1-, Ar1-CH2-, Ar1-CH2CH2-, Ar1-O-, Ar1-CH2O-, Ar1-NH- y Ar1-CH2NH-;

Ar1 es arilo no sustituido o arilo sustituido;

R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) y halógeno;

R3 se selecciona de alquilo (C1-C6), cicloalquilo no sustituido o sustituido y Cy3-CH2-;

Cy3- es arilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;

R4 se selecciona de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), -(alquilen (C1-C6))-OR4a, -(alquilen (C1-C6))-NR4a2, -(alquilen (C1-C6))-S-alquilo (C1-C6), -(alquilen (C1-C6))-C(≥O)OR4a2, -(alquilen (C1-C6))-C(≥O)NR4a2, -(alquilen (C1-C6))-C(≥NR4a)NR4a2, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)R4a, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)OR4a, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)NR4a2, -(alquilen (C1-C6))-NR4aC(≥O)R4a, -(alquilen (C1-C6))-NR4aC(≥O)OR4a, -(alquilen (C1-C6))-NR4aC(≥O)NR4a2, -(alquilen (C1-C6))-NR4aC(≥NR4a)NR4a2, Ar4 y -(alquilen (C1-C6))-Ar4;

cada R4a se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C6);

Ar4 se selecciona de arilo no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido;

R5 se selecciona de -(alquilen (C1-C6))-NR5a2 y -(alquilen (C1-C6))-NR5aC(≥NR5a)NR5a2;

cada R5a se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C6);

Q se selecciona de los grupos Q1, Q2, Q3 y Q4: **Fórmula**

a y b representan los enlaces que unen Q al resto de la molécula;

R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6) y -C(≥NR6a)NR6a2; cada R6a es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

R7 se selecciona de alquilo (C1-C6), arilo no sustituido, arilo sustituido, cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido;

R8 se selecciona de NH2 e hidroxilo;

R9 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), -(alquilen (C1-C6))-OR9a, -(alquilen (C1-C6))-NR9a2, -(alquilen (C1-C6))-SR9a, -(alquilen (C1-C6))-C(≥O)OR9a2, 10 -(alquilen (C1-C6))-C(≥O)NR9a2, -(alquilen (C1-C6))-C(≥NR9a)NR9a2, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)R9a, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)OR9a, -(alquilen (C1-C6))-OC(≥O)NR9a2, -(alquilen (C1-C6))-NR9aC(≥O)R9b, -(alquilen (C1-C6))-NR9aC(≥O)OR9a, -(alquilen (C1-C6))-NR9aC(≥O)NR9a2, -(alquilen (C1-C6))-NR9aC(≥NR9a)NR9a2, Ar9 y -(alquilen (C1-C6))-Ar9;

cada R9a se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C6);

cada R9b se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C10);

Ar9 se selecciona de arilo no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido;

R10 se selecciona de -(alquilen (C1-C6))-OR10a, -(alquilen (C1-C6))-C(≥O)NR10a2 y Ar10-CH2-;

Ar10 es heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido;

cada R10a se selecciona de hidrógeno y alquilo (C1-C6);

Ar se selecciona de arilo o arilo sustituido;

cada X es NH y cada Y es C≥O; o

cada X es C≥O y cada Y es NH;

m es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;

n es 0, 1, 2, 3 ó 4;

o es 1 ó 2;

p es 1, 2 ó 3; y

r es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; con la condición de que R9 sea hidrógeno si r es mayor de uno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/040414.

Solicitante: FERRING BV.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144 2132 JX HOOFDDORP PAISES BAJOS.

Inventor/es: WISNIEWSKI,Kazimierz, GALYEAN,Robert,Felix, HARRIS,GEOFFREY S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.

PDF original: ES-2571928_T3.pdf

 

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