Procedimiento de tratamiento del síndrome de Prader-Willi.

Un agonista selectivo del receptor de oxitocina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento del Síndrome de Prader-Willi,

comprendiendo el tratamiento administrar a un paciente que lo necesite una dosis diaria de al menos 0,5 mg del agonista selectivo del receptor de oxitocina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el agonista selectivo del receptor de oxitocina o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en la que

cada uno de W y X, independientemente, es CH2 y S, a condición de que W y X no sean ambos CH2;

A es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en alanina sustituida en la cadena lateral con un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros; tirosina; y fenilalanina sustituida en el anillo de fenilo con halógeno, alcoxi C1-4, alquilhidroxi C1-4, alquilo C1-4 o amino;

B es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en isoleucina; y glicina sustituida en el carbono a con cicloalquilo C4-6;

C es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en prolina, opcionalmente sustituido en la cadena lateral con hidroxilo, alcoxi C1-4, halógeno o azida, y prolina que tiene su cadena lateral opcionalmente interrumpida por un heteroátomo y cuya cadena lateral opcionalmente interrumpida está opcionalmente sustituida con alquilo C1-4;

D es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en leucina; homoleucina; isoleucina; y glicina sustituida en el carbono a con cicloalquilo C4-6; y

E es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina y azaglicina;

o en el que el agonista selectivo del receptor de oxitocina o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo es un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en la que

n es 0, 1 o 2;

p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

R1 es arilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente OH, F, CI, Br, alquilo o 0-alquilo; R2 es R4, H, alquilo, cicloalquilo, arilo, un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros o un sistema de anillo heteroaromático de 6 miembros;

R3 es H o un enlace covalente a R2, cuando R2 es R4, para formar una estructura de anillo;

R4 es una fracción alquileno C1-6 sustituida con al menos un sustituyente O-alquilo, S-alquilo u OH;

cada uno de W y X, independientemente, es CH2 y S, a condición de que W y X no sean ambos CH2;

alquilo es alquilo de cadena lineal C1-6 o ramificada C4-8 y opcionalmente tiene al menos un sustituyente hidroxilo;

arilo es fenilo no sustituido o sustituido; y

cicloalquilo es cicloalquilo C3-6 y opcionalmente tiene al menos un sustituyente hidroxilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/049911.

Solicitante: FERRING BV.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144 2132 JX HOOFDDORP PAISES BAJOS.

Inventor/es: ALAGARSAMY,SUDARKODI, DANGLAS,PASCAL, REIDY,MICHAEL, KORNER,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/095 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Oxitocinas; Vasopresinas; Péptidos relacionados.
  • A61K47/02 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos inorgánicos.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/08 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Soluciones.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P5/10 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.

PDF original: ES-2775425_T3.pdf

 

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