Pirazolo[1,5-a]piridinas como inhibidores de TRK.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

A es

X1 es CH o N;



R1 es -C(O)NH2, -C(O)N(R7)2, -C(O)N(R8)2, -NR7C(O)R8, -NR7C(O)N(R7)2, -NR7C(O)N(R8)2, -NR7C(O)N(R9)2;

-C(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)OR8, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7C(O)OR7, -C(O)NR7C(O)NH2, -C(O)NR7C(O)N(R7)2 o H;

cada R2 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; cada R3 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CN, -C(O)N(R7)2, -OR7 y halógeno, o los dos R3 junto con el átomo de carbono (C) con el que están unidos, forman un grupo espiro ciclopropilo unido a la pirrolidina;

o un R2 y un R3 junto con el átomo de carbono (C) con el que están unidos, forman un anillo de ciclopropilo fusionado con la pirrolidina;

cada R4 se selecciona independientemente a partir de H, halógeno, -OR7, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 de halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 de halógeno, -CN y -C(O)N(R7)2;

cada R5 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

cada R6 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CN, -OR7 y halógeno;

cada R7 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 -OH;

cada R8 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, bencilo, fenilo sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, bencilo sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros no sustituido que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N que está sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono no sustituido, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un heteroarilo de 5 a 6 miembros no sustituido que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N que está sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6;

cada R9 es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y junto con el átomo de nitrógeno (N) con el que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros no sustituido o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6;

m es 0, 1, 2, 3 ó 4,

n es 0, 1 ó 2,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/026377.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MOLTENI,VALENTINA, LOREN,Jon, FAN,YI, FLATT,BRENTON T, SMITH,JEFFREY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2551592_T3.pdf

 

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