Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde
A es -CHR7-,
en donde
R7 es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- 10 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-10 de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo C1-10 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido;
G es -NH-, -NR6-, -O- o -C(R6)2-,
en donde
R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido;
R1 es -Ra-R10;
en donde
Ra es alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, y
R10 es naftilo opcionalmente sustituido o heteroarilo condensado bicíclico opcionalmente sustituido; R2 es -W21-W22-Rb-R20,
en donde
W21 es -(CO)- o -(SO2)-;
W22 es un enlace, -O-, -NH- o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido;
Rb es un enlace o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido; y R20 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; R3 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido;
"opcionalmente sustituido" significa que un radical dado puede consistir únicamente en sustituyentes hidrógeno a través de valencias disponibles o puede comprender adicionalmente uno o más sustituyentes distintos de hidrógeno a través de valencias disponibles, y los sustituyentes distintos de hidrógeno se seleccionan entre el grupo que consiste en -R8, -OH, -OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -COOH, -COOR8, -CONH2, -CONHR8,-CONR8R4, -NH2, -NHR8, - NR8R4, -SH, -SR8, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NHR8, -SO2NR8R4 -SO3H, -SOR8, -NHC(NH2)(≥NH), -NHC(NHR8)(≥NR4),- OP(≥O)(OH)2, -OP(≥O)(ONa)2, -OP(≥0)(OR8)2, -OP(≥O)(OR8)(OH),-OP(≥O)(OH)-O-P(≥O)(OH)2, -OP(≥O)(ONa)-OOP(≥ O)(ONa)2, -CN, -NO2 y halógeno, en los que R8 y R4 se seleccionan independientemente entre cadena lineal o ramificada, una cadena alquilo C1-10 cíclica o no cíclica, arilo C6-14 y aril C6-14-alquilo C1-10;
el "heteroarilo" se refiere a un radical aromático monocíclico o bicíclico, en donde al menos un átomo en el anillo es un heteroátomo y los átomos en el anillo restantes son carbono;
el "cicloalquilo" se refiere a un radical anular no aromático, saturado o parcialmente insaturado, monocíclico, bicíclico condensado o policíclico puenteado;
el "heterocicloalquilo" se refiere a cicloalquilo siempre que uno o más de los átomos que forman el anillo sean un heteroátomo;
el "heteroátomo" se selecciona entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y
"condensado bicíclico" se refiere a un anillo que está unido a otro anillo para formar un compuesto que tiene una estructura bicíclica cuando los átomos en el anillo que son comunes a ambos anillos están unidos directamente entre sí;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/060718.
Solicitante: PRISM Pharma Co., Ltd.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 4259-3, Nagatsuta-cho, Midori-ku Yokohama-shi, Kanagawa 226-8510 JAPON.
Inventor/es: KOGAMI, YUJI, KOUJI, HIROYUKI, ODAGAMI,TAKENAO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2552239_T3.pdf
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