Derivados de pirazolina y su uso como moduladores selectivos de receptores de andrógenos.

Un compuesto de la fórmula (I) en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable,



en donde

R1 es alquilo C1-C3;

R2 es halógeno;

R3 es ciano;

R4 se selecciona de amino, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, halógeno-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, halógeno-alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6-alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3- C6; o R4 se selecciona de un grupo (≥O), (≥S) o (≥N(R8));

R5 se selecciona de hidrógeno, amino, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, halógeno-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, halógeno-alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6; o R5 se selecciona de un grupo (≥O), (≥S) o (≥N(R'8));

R6 se selecciona de hidrógeno, amino, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, halógeno-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, halógeno-alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6;

R7 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-alquilo C1-C3;

o R6 y R7 juntos con el carbono al cual se adhieren forman un grupo -C(≥O)- o -C(≥S);

R8 y R'8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi;

dado que R5, R6, y R7 no son todos hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/053795.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ULLRICH, THOMAS, LAGU,Bharat, PANDIT,CHETAN, BOCK,MARK GARY, SASMAL,SANJITA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P5/26 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2551923_T3.pdf

 

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