(08/07/2020) Proceso industrial para la preparación de sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18- trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio de la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** que comprende las etapas sintéticas sucesivas siguientes realizadas en solventes orgánicos desgasificados polares o apolares, próticos o apróticos: 1) preparar el compuesto (E) de la fórmula siguiente con un exceso enantiomérico superior a 95% **(Ver fórmula)** 1a) haciendo reaccionar el compuesto (A) de la fórmula siguiente **(Ver fórmula)** con 0.5 - 0.6 equivalentes molares de quinina en solventes orgánicos polares y apróticos, preferentemente en acetato de etilo; 1b) cristalizar la sal de quinina resultante a una temperatura que varía de 10°C a 20°C,…

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que R12 se selecciona de alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada; cada R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, R12 y -OR12; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada, en la que cada uno de dicho alquilo para R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente por -NH2, - NHR11, -NR11R13, -OR11, -OH, o -SR11, en las que cada R11 y cada R13 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C5 de cadena lineal y ramificada; r es un número entero 0 o 1; G es oxígeno o…

(09/05/2019) Procedimiento para la preparación de un compuesto marcado que comprende un resto tiol, que comprende poner en contacto un compuesto que comprende un resto tiol con un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde cada uno de R1 a R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: - átomos de hidrógeno, - grupos alquilo, alqueno o alquino, opcionalmente interrumpidos por al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N y S, - grupos arilo, - grupos alcoxi, - átomos de halógeno, - grupos amino (-NRR'), en donde R y R' son independientemente átomos de hidrógeno, grupos alquilo, alqueno, alquino o arilo, - grupo hidroxilamina (-ONH2), - grupo de hidracina (-NH-NH2), - grupo nitro (-NO2), …

(09/05/2018) Conjugado, que comprende: un anticuerpo, un marcaje detectable que comprende un enzima que incluye aproximadamente 17 a 25 grupos maleimida introducidos en el enzima mediante conectores NHS-PEG-maleimida, encontrándose cada conector unido covalentemente a un grupo amino del enzima, y una pluralidad de conectores hidrazida-tiol, comprendiendo cada conector hidrazida-tiol uno o más átomos de unión situados entre un grupo hidrazida y un grupo tiol, en el que el conector hidrazida-tiol se selecciona de entre hidrazida de ácido mercaptobutírico (MBH), carbohidrazida de ácido mercaptobutírico (MBCH), hidrazida de mecaptoacetamido-ácido mercaptobutírico (MAMBH), hidrazida de ácido…

(16/08/2017) Un procedimiento de preparación de una hidrazida de estructura: **(Ver fórmula)** en la que P es un grupo protector de tiol que es un grupo bencilo, opcionalmente sustituido en el anillo de fenilo; R1 y R2 se seleccionan cada una del grupo que consiste en alquilo C1-C5; y L es una engarce de alquileno, a partir de hidrazida y un cloruro de acilo de estructura: **(Ver fórmula)** en la que P, R1, R2, y L son como se definieron anteriormente, que comprende las etapas de: (a) preparar una suspensión agitada sustancialmente uniforme que comprende hidracina y un disolvente halogenado inerte en una relación de entre 5:95 y 19:81, en volumen, enfriando el disolvente halogenado inerte a una temperatura de…

(03/05/2017) El compuesto de la siguiente fórmula (I), las sales de adición del mismo, el dímero del mismo y también las sales ácidas orgánicas o inorgánicas del mismo, los isómeros ópticos del mismo, los isómeros geométricos del mismo y los solvatos del mismo tales como los hidratos: en la que Ra, Rb y Rc representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, preferentemente un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; R representa una cadena de alquileno o alquenileno C4-C18 lineal, preferentemente una cadena de alquileno C7-C18 lineal; X representa 0 o 1; cuando X es 0, la amina es terciaria, entonces Y representa un grupo aniónico, preferentemente…

(17/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde Ar es**Fórmula** donde X es un enlace, CH2, O, S(O), o NR'°; el anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR21, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(≥O)R22, CO2R21, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22 y S(O)R22; el anillo B está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros; Y es (alquileno…

(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; …

(23/09/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, (C1-C7) alquinilo, o heterocicloalquilo (4- a 7- miembros), cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi, HS-, (C1-C7) alquil-S--, (C6-C10) arilo, o (C1-C7) alquil- O-C(O)--; R2 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, heteroaril-(C1-C7) alquil- (5- a 9- miembros), o (C6-C10) ariloxi-(C1-C7) alquil-; X es hidrógeno, hidroxi, o (C1-C7) alcoxi; y Y es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenil-O--, H2N--, o (C1-C7) alquil-C(O)-NH--; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.

(19/08/2015) Método para formar un conjugado de dos o más moléculas, que comprende: hacer reaccionar un conector hidrazida tiol, en el que el compuesto conector hidrazida tiol presenta la fórmula:**Fórmula** en la que m≥2 a 50, R2 es H, -CONHNH2 o -CO-A-CONHNH2, en el que A es un grupo divalente que presenta entre 1 y 100 átomos de carbono y X e Y son, independientemente, un enlace o un grupo divalente que presenta 1 a 20 carbonos, presentando una primera molécula un grupo reactivo con hidrazida para formar una primera molécula tiolada, en el que el conector hidrazida tiol con la primera molécula comprende hacer reaccionar bajo condiciones en las que un grupo tiol del conector hidrazida tiol se encuentra sustancialmente presente en su forma de ácido neutro, y hacer reaccionar la primera molécula tiolada…

(08/07/2015) Un compuesto bis-organosulfurado de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales veterinaria o agrícolamente aceptables, en la que: m ≥ 0, 1, 2; n ≥ 0, 1, 2; p ≥ 1, 2 o 3; q ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; R1 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo; o arilo, aralquilo, heteroarilo, o heterociclilo cada uno de ellos que está sustituido con uno o más átomos de halógeno; todos ellos que además pueden estar sustituidos con uno o más R10; R2 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, o -C≥(G)-R9; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R4 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, o aralquilo,…

(25/02/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos, forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo,…

(21/01/2015) Procedimiento para la preparación de derivados de piridina sustituidos de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 y R2 independientemente iguales o diferentes son H, alquilo C1-20 (de cadena lineal o ramificada o cíclica) o arilo C6-20, cada uno de los cuales pueden estar sustituidos con uno o más de los siguientes grupos: F, Cl, Br, I, alcoxi C1-20 o ariloxi C6-20, amino; F; Cl; Br; I; R3 ≥ -CN, NO2, alquilo C1-20 (de cadena lineal o ramificada, o cíclica); arilo C6-20, cada uno de los cuales pueden estar sustituidos con uno o más de los siguientes grupos: F, Cl, Br, I, alcoxi C1-20 o ariloxi C6-20, amino, F, Cl, Br, I; R4 ≥ EnR6 m en el que si n ≥ m ≥ 1, entonces E ≥ S, y R6 ≥ alquilo C1-20…

(14/05/2014) Procedimiento para la producción de sal amónica del ácido 2-hidroxi-4-metiltiobutírico por reacción de 3- metiltiopropionaldehído con cianuro de hidrógeno para formar 2-hidroxi-4-metiltiobutironitrilo y posterior hidrólisis, en el que la hidrólisis catalítica del nitrilo a la sal amónica del ácido 2-hidroxi-4-metiltiobutírico se realiza en una sola etapa del procedimiento con dos moles o un exceso de agua por mol de 2-hidroxi-4-metiltiobutironitrilo y en el que el catalizador es un sólido que contiene titanio y la temperatura está entre 60°C y 190°C.

(13/11/2013) Peptidomimético derivado de la metionina, caracterizado porque está representado por la fórmula general (II)siguiente:**Fórmula**

(28/10/2013) compuesto de la fórmula **Fórmula** en donde: (a) (i) R1, R2, R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, nitro, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo; (ii) R3 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo, siempre que al menos tres de R1, R2, R3, R4 y R5 sean distintos de hidrógeno; y (iii) R6, R7, R8, R9 y R10 están…

(09/10/2013) Un agente biológicamente activo, en donde el agente es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 ó 2; q es 0 ó 1; t es 0 ó 1; R5 es alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; m es 0 ó 1, X es -CH2CH2- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos decarbono, perfluorometilo, alcoxi que tiene 1 ó 2 átomos de carbono y perfluorometoxi; o m es 0 ó 1, X es -CH2CH(NHAc)- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos…

(10/09/2013) Compuesto químico de la fórmula general I **Fórmula** siendo A ≥ **Fórmula** y R ≥ OR', siendo R1, R2 y R' iguales o diferentes y representando en cada caso un radical alquilo de C1-C18 lineal o ramificado, o respectivamente cicloalquilo de C3-C18, alilo, bencilo, fenilo o alquil de C1-C18-oximetilo, de manera preferida C2H5OCH2, hidroxialquilo de C2-C6, de manera preferida HOC2H4, dihidroxialquilo de C3-C6, de manera preferida (HO)2C3H5, o un radical de azúcar de C3-C12, en cuyo caso un grupo OH del azúcar está reemplazado en cada caso por un átomo de O de un cetal o por el átomo de O de un ácido carboxílico, o siendo A ≥ **Fórmula**

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; R1, R2 y R3, en cada caso, están seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, carboxialquilo (C1-5), trifluorometilo, nitro, metilamino, dimetilamino, haloalquilo (C1-4) y formilo; R4 está seleccionado del grupo constituido por: a. alquiltio C1-4, b. haloalcoxi (C1-4), c. carboxialquilo (C1-5), d. hidroxi, e. alcoxi C1-4, f. NR6R7, en el que R6 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; y R7 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; g. fenilalquilo…

(25/03/2013) Compuestos fenólicos representados por una fórmula general (I); en la que R1 y R2 representan hidrógeno o alquilo C1-C6, m representa un número entero de 1 a 6, n representa un número entero de 0 a 2, p y t representan un número entero de 0 a 3, con la condición de que p y t nunca sean 0, al mismo tiempo, R3 y R4 representan nitro, carboxilo, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, fenilsulfamoílo, alquilsulfamoílo C1-C6, di(alquilsulfamoílo C1-C6), carbamoílo, fenilcarbamoílo, alquilcarbamoílo C1-C6 o di(alquilcarbamoílo C1-C6), q y u representan un número entero de 0 a 2, R3 y R4 pueden ser diferentes entre sí cuando q y u son 2.

(19/09/2012) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): caracterizado porque el compuesto de la fórmula (VI): se somete a la acción de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de fórmula (VII): donde R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, opcionalmente perfluorado,un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo bencilo sustituido o no sustituido, o un grupo CH2CO2Et,el cual se somete a una reacción de ciclación para obtener el compuesto de fórmula (VIII): donde R tiene el significado arriba definido, que se somete a una reacción de reducción para obtener…

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**