Inhibidores de virus de la familia Flaviviridae.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es -(L1)m-(L2)n-X1;
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquinileno y arileno opcionalmente sustituido;
m es 1;
cuando L1 está sustituido, L1 se sustituye con uno o más Q6;
L2 se selecciona entre el grupo que consiste en -NHC(O)- y alquileno opcionalmente sustituido;
n es 0 o 1;
cuando L2 está sustituido, L2 se sustituye con uno o más Q6;
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en
a) -P(O)RxRy,
b) -P(O)ORxRy,
c) -OP(O)RxRy y
d) alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
cada uno de Rx y Ry independientemente se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
o Rx y Ry tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cuando Rx o Ry están sustituidos, Rx o Ry se sustituyen con uno o más Q6;
cuando X1 se selecciona de d) y está sustituido, X1 se sustituye con uno o más Q1;
cada Q1 se selecciona individualmente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -SR11, - S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR12R11, -NR12C(O)R11, -NR12C(O)NR11R12, -NR11S(O)R10, -NR11S(O)2R10, - NR12S(O)2NR11R12, -CR12(≥NNR11R12), -CR12(≥NOR11), -ONR12R11, -ON(≥CR12R11), -NR12OR11, -OH, -NR11R12 , - C(O)OR12, -CN, -N3, -C(≥NR13)NR11R12, -NR12C(≥NR13)NR11R12, -NR12C(O)OR11, -OC(O)NR11R12, -OP(O)R11R12, -P(O)R11R12, -P(O)OR11R12, -C(O)NR11R12, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, - C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido;
en donde cada R10, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
en donde cada R11 y R12, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
o R11 y R12 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 4 a 10 miembros;
o R10 y R11 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 4 a 10 miembros;
cada R13 independientemente se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047983.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., DOERFFLER,EDWARD, CHO,Aesop, CHONG,Lee,S, ZHANG,Jennifer,R, WATKINS,William J, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LIU,QI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/662 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P—C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
- A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- C07F9/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
- C07F9/32 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
- C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
- C07F9/6568 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de fósforo como únicos heteroátomos del ciclo.
PDF original: ES-2559437_T3.pdf
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