Composición herbal para mejorar la higiene oral y métodos de uso de la misma.

Una composición herbal para administración oral, que comprende un extracto de raíz de Heliopsis longipes en una cantidad de 0,

01%-10% en peso de dicha composición en mezcla con un excipiente oral, cuya composición tiene una forma seleccionada del grupo que consiste en un polvo, un gel, una pasta, un comprimido, una cápsula, una goma masticable, una pastilla, un aerosol o una pulverización, y un líquido que contiene al menos un agente saborizante, en donde dicha composición proporciona una cantidad de 0,5 mg -1.000 mg de dicho extracto por dosis eficaz.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2002/017810.

Solicitante: V.MANE FILS.

Inventor/es: WOLFSON,PHILIP E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K36/28 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Asteraceae o Compositae (familia del áster o del girasol) p. ej. margarita, crisantemo, aquilea o equinácea.
  • A61K8/97 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › de origen vegetal, p. ej. extractos de plantas.
  • A61Q11/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.
  • C12N5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 5/00 Células no diferenciadas humanas, animales o vegetales, p. ej. líneas celulares; Tejidos; Su cultivo o conservación; Medios de cultivo para este fin (reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00). › Propagación de células individuales o de células en suspensión; Su conservación; Medios de cultivo para este fin.

PDF original: ES-2434126_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición herbal para mejorar la higiene oral y métodos de uso de la misma Campo de la invención La presente invención se refiere, en general, a 1) composiciones que se utilizan por vía oral para tratar la condición clínica conocida como xerostomía, que aumentan la salivación, alivian la boca seca y las sensaciones de boca seca, y ayudan con ello a mantener o mejorar la higiene oral, y a métodos de uso de las mismas; 2) composiciones que causan anestesia local oral por contacto directo, aliviando con ello el dolor y la sequedad de la cavidad oral y de la faringe ocasionados por condiciones dentales, tos, dolor de garganta, radioterapia, tratamientos quirúrgicos y otros tratamientos que pueden afectar a la cavidad oral, y a métodos de uso de las mismas; 3) composiciones que pueden describirse como percepciones orales que producen sensaciones de hormigueo, insensibilidad, humedecimiento y otras sensaciones, y a métodos de uso de las mismas; 4) como intensificador y potenciador del sabor; 5) composiciones que pueden incluir cualesquiera combinaciones potenciales de efectos según se describe anteriormente en 1, 2, 3 y 4, y a métodos de uso de las mismas. Más particularmente, la invención se refiere a composiciones orales que incluyen un extracto herbal que se aplica a una diversidad de condiciones orales, producen una diversidad de sensaciones orales, y a métodos de uso de las mismas.

Antecedentes de la invención Heliopsis longipes S.F. Blake (Asteráceas) es una especie de planta herbácea encontrada en Méjico que ha sido descrita hace más de cincuenta años como poseedora de posible valor comercial como fuente de insecticida. Little, Jr., E. L., Heliopsis longipes, a Mexican insecticidal plant species, Journal of the Washington Academy of Sciences, Vol. 38, No. 8, páginas 269-274 (15 de agosto de 1948) . Más particularmente, las raíces de Heliopsis longipes han sido utilizadas en Méjico para fabricar insecticidas locales. Este uso de la planta se interrumpió hace más de cuatro décadas. Si bien éste fue un uso de las raíces de Heliopsis longipes, estas raíces han sido utilizadas principalmente como na especia o un agente saborizante, ya que la masticación de la raíz ocasiona entumecimiento y hormigueo en la boca y en la lengua, y estimula la salivación. Estas raíces fueron mascadas también para aliviar el dolor de muelas. Se ha informado de un incidente de un efecto adverso, al ingerir una cantidad grande. pero sin describir, de estas raíces.

Extractos de las raíces de Heliopsis longipes han sido utilizados en algunas aplicaciones médicas. Por ejemplo, informativamente, un extracto tal ha sido utilizado para tratar resfriados y neumonía, y un extracto alcohólico ha sido ensayado para uso como anestésico en la extracción de dientes. También se ha indicado que un extracto de estas raíces posee propiedades antisépticas. Molina-Torres. J. et al., Antimicrobial properties of alkamides present in flavouring plants traditionally used in Mesoamerica: affinin and capsaicin, Journal of Ethnopharmacology, Vol.64, Iss.3, páginas 241-248 (marzo , 1999) . Se ha descrito que un extracto metanólico crudo de raíces de Heliopsis longipes posee el potencial de generar agentes anti-infectivos, aun cuando este extracto, informativamente, no pone de manifiesto actividad alguna en ensayos de difusión en placas frente a, o bien E. coli (bacteria Gram negativa) o bien B. subtilis (bacteria Gram positiva) , y Gutierrez-Lugo, M.T., et al., Antimicrobial and cytotoxic activities of some crude drug extracts from Mexican Medicinal plants, Phytomedicine, Vol. 2 (4) , páginas 341-347 (1996) . Se ha informado de que un extracto etanólico de raíces de Heliopsis longipes posee efectos bactericidas variables sobre E. coli y S. aureus, Romero-R, . C.M., et al., Preliminar y Studies of the Antibacterial, Insecticidal, and Toxicological Effects of Chiluan Root (Heliopsis longipes) , traducido, Veterinaria México, páginas 151-156, (1989) .

Se sabe que las raíces de Heliopsis longipes contienen una alcamida bioactiva, afinina, identificada como N-isobutil2E, 6Z, 8E-decatrienamida ó N-isobutildeca-trans-2, cis-6, -trans-8-trienamida. Respectivamente, Id.; y Crombie, L., et al., Amides of Vegetable Origin. Part X. The Stereochemistr y and Synthesis of Affinin, Journal of Chemical Society, páginas 4970-4976 (1963) .

La afinina ha sido identificada también como la N-isobutil-2, 6, 8-decatrienoamida en una publicación, en otra publicación, y N-isobutildodeca-2-trans-6-cis-8-trans-trienamida en otra publicación. Respectivamente, Jacobson, M., et al., Correction of the Source of "Affinin"" (N-Isobutyl-2, 6, 8-Decatrienoamide, Journal of Organic Chemistr y 12, páginas 731-732 (1947) (importancia añadida) ; y Ogura, M., et al., Ethnopharmacologic studies. I. Rapid solution to a problem -- oral use of Heliopsis longipes - - by means of a multidisciplinar y approach, Journal of Ethnopharmacology, 5, páginas 215-219 (1982) (importancia añadida) . Se ha indicado que la afinina purificada, preparada a partir de un extracto etanólico de raíces de Heliopsis longipes, es tóxica para ciertos microorganismos, variando la toxicidad para bacterias Gram positivas y Gram negativas, Molina-Torres, J. et al., También se ha indicado que una solución acuosa de afinina, preparada a partir de un polvo de un extracto etanólico de raíces de Heliopsis longipes, posee efecto analgésico cuando se administra por vía oral a ratones en dosis de 2, 5 a 10, 0 mg/kg, con fuerte depresión de la actividad motora normal , y el acontecimiento de dos muertes de cinco en la dosis máxima. Ogura, M., et al..

En la publicación en donde la afinina es identificada como la N-isobutil-dodeca-2-trans-6-cis-8-trans-trienamida. se decía que ésta era idéntica al epilantol, el principio picante de diversas especies de Spilanthes. Ogura, M., et al.. No obstante, en la publicación de Little, Jr., se dice que la afinina es similar al epilantol, que ha sido aislado de cabezuelas de las flores de una especie de Spilanthes. Little, Jr. E.L., página 270. Se ha informado de que las flores y las hojas de Spilanthes acmella L. var. olerácea Clarke, han sido utilizadas como especia y como medicina popular para el tratamiento del tartamudeo, del dolor de muelas, la estomatitis y las afecciones de la garganta. Ramsewak,

R.S. et al., Bioactive N-isobutylamides from the flower buds of Spilanthes acmella, Phytochemistr y , 51, páginas. 729732 (1999) .

Descripción de la invención La invención es una composición herbal para la higiene oral, según la reivindicación 1. La composición herbal incluye un extracto de la raíz de Heliopsis longipes en una cantidad suficiente para fomentar la higiene oral, y/o la anestesia local, y/o sensaciones deseables en la orofaringe. La composición herbal incluye también un excipiente oral para el extracto.

Asimismo, es parte de la invención dicha composición herbal para uso como una composición de higiene, por puesta en contacto de la cavidad oral con dicha composición herbal, que incluye un extracto de la raíz de Heliopsis longipes en una cantidad suficiente para fomentar la higiene oral.

Modos mejores para realizar la invención En una realización preferida, la presente invención proporciona composiciones basadas en la raíz de Heliopsis longipes que se emplean por vía oral para tratar la condición clínica conocida como xerostomía, o más generalmente, la boca seca, que aumentan la salivación, que alivian la boca seca y las sensaciones de la boca seca, y para el mantenimiento o mejora de la higiene oral.

En otra realización, la presente invención proporciona composiciones que se basan en la raíz de Heliopsis longipes que pueden proporcionar algún grado de anestesia local y una sensación de insensibilidad a la totalidad o a partes de la orofaringe, con inclusión de dientes, encías, labios, lengua, paladar, garganta y a las vías respiratorias altas tales como la tráquea y los bronquios. Esto proporciona a estas regiones algún grado de alivio del dolor, sequedad, irritación e inflamación. Puede existir una mejoría de la deglución que está perjudicada por dolencia y sequedad de la orofaringe. También puede ocurrir un efecto antibacteriano y antiviral, con reducciones en los recuentos bacterianos y virales, y una mejoría de las infecciones de estas regiones anatómicas.

Otra realización proporciona composiciones basadas en la raíz de Heliopsis longipes que pueden ocasionar sensaciones deseables a las mismas regiones anatómicas, cuyas sensaciones consisten en hormigueo, insensibilidad, humedecimiento, sabor acerbo, calmante y otras sensaciones. También son parte de la invención composiciones que pueden intensificar otros sabores, naturales y artificiales, y sus combinaciones - por aumento... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición herbal para administración oral, que comprende un extracto de raíz de Heliopsis longipes en una cantidad de 0, 01%-10% en peso de dicha composición en mezcla con un excipiente oral, cuya composición tiene una forma seleccionada del grupo que consiste en un polvo, un gel, una pasta, un comprimido, una cápsula, una goma masticable, una pastilla, un aerosol o una pulverización, y un líquido que contiene al menos un agente saborizante, en donde dicha composición proporciona una cantidad de 0, 5 mg -1.000 mg de dicho extracto por dosis eficaz.

2. La composición herbal según la reivindicación 1, que comprende de 10 a 200 mg de extracto de raíz de Heliopsis longipes.

3. La composición herbal según la reivindicación 1, que comprende 1% en peso de extracto de raíz de Heliopsis longipes al 35% y que está en la forma de un líquido que comprende: 48, 60% en peso de agua destilada, 20% en peso de glicerina, 30% en peso de sorbitol, polvo, 0, 1% en peso de sorbato potásico, 0, 1% en peso de benzoato sódico y 0, 2% en peso de ácido cítrico, polvo.

4. La composición herbal según la reivindicación 1, que comprende 2% en peso de extracto de raíz de Heliopsis longipes al 35% y que está en la forma de un líquido que comprende: 47, 6% en peso de agua destilada, 20% en peso de glicerina, 30% en peso de sorbitol, polvo, 0, 1% en peso de sorbato potásico, 0, 1% en peso de benzoato sódico, y 0, 2% en peso de ácido cítrico, polvo.

5. La composición herbal según la reivindicación 1, que comprende 1, 10% en peso de extracto de raíz de Heliopsis longipes al 35% y que está en la forma de un líquido que comprende: 10, 95% en peso de agua destilada, 10, 95% en peso de glicerina, 76, 67% en peso de solución de sorbitol y 0, 33% en peso de sabor de menta.

6. La composición herbal según la reivindicación 1, que comprende 2, 16% en peso de extracto de raíz de Heliopsis longipes al 35% y que está en la forma de un líquido que comprende: 10, 82% en peso de agua destilada, 10, 82% en peso de glicerina, 75, 73% en peso de solución de sorbitol, y 0, 48% en peso de sabor de menta.

7. La composición herbal según la reivindicación 1, en la forma de goma sólida que comprende el extracto, una base de goma, una proteína hidrolizada, un edulcorante, un agente colorante y un sabor.

8. La composición herbal según la reivindicación 1, en la forma de un comprimido que comprende: 1% del extracto, 97, 60% en peso de sorbitol, polvo, 0, 4% en peso de saborizante de menta, y 1, 0% en peso de estearato magnésico.

9. La composición herbal según la reivindicación 1, en la forma de un comprimido que comprende: 2% del extracto, 96, 55% en peso de sorbitol, polvo, 0, 45% en peso de saborizante de menta, y 1, 0% en peso de estearato magnésico.

10. La composición herbal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, para uso como una composición de higiene oral.

11. La composición herbal para uso como una composición de higiene oral según la reivindicación 10, caracterizada porque se selecciona del grupo que consiste en un colutorio, un dentífrico y sedas dentales impregnadas de extracto.

12. La composición herbal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, de uso para generar una sensación de hormigueo en la boca acompañada de salivación.

13. La composición herbal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, de uso para estimular las glándulas salivales.

14. La composición herbal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es un caramelo.

15. La composición herbal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es una goma de mascar que tiene un material exterior sólido y un material interior líquido.

16. La composición herbal según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, caracterizada porque puede contener una diversidad de aditivos escogidos entre agentes conservantes, agentes estabilizantes, agentes saborizantes, agentes colorantes o agentes edulcorantes.

17. Uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, para intensificar y potenciar sabores de naturaleza natural y artificial, y mezclas de los mismos.


 

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