Derivados de PIPERIDINETRIOL como inhibidores de GLUCOSILCERAMIDA SINTASA.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:



en la que

R es alquilo C1-3 Ar1, en la que Ar1 es fenilo o piridilo;

en la que fenilo está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre CN, CON (R1) 2, SOnR2, SO2N (R1) 2, N (R5) 2, N (R1) COR2, N (R1) SOnR2, alquilo C0-6 Ar2, alquenilo C2-6 Ar2 y alquinilo C3-6 Ar2, en las que uno o más de los grupos -CH2- de la cadena alquilo puede ser remplazado con un heteroátomo seleccionado de entre O, S y NR3, a condición de que cuando el heteroátomo es O, al menos dos grupos -CH2- lo separen de cualquier átomo de O adicional en la cadena alquilo; o dos sustituyentes contiguos en el fenilo Ar1 pueden formar juntos un anillo condensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, en el que el anillo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR4 y está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre un grupo oxo, alquilo C1-6 y alquilo C0-3 Ar4;

y el fenilo Ar1 está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes adicionales seleccionados de entre F, Cl, Br, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6;

y en la que piridilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre CN, CON (R1) 2, SOnR2, SO2N (R1) 2, N (R5) 2, N (R1) COR2, N (R1) SOnR2, F, Cl, Br, CF3, OCF3, OR3, alquilo C1-6, alquilo C0-6 Ar2, alquenilo C2-6 Ar2 y alquinilo C3-6 Ar2, en las que uno de los grupos -CH2- de la cadena alquilo puede ser remplazado con un heteroátomo seleccionado de entre O, S y NR3, a condición de que cuando el heteroátomo es O, al menos dos grupos -CH2- lo separen de cualquier átomo de O adicional en la cadena alquilo; o dos sustituyentes contiguos en el piridilo Ar1 pueden formar juntos un anillo condensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, en el que el anillo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR4 y está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre un grupo oxo, alquilo C1-6 y alquilo C0-3 Ar4;

R1 es H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3 o el grupo N (R1) 2 puede formar un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y NR3 y está sustituido opcionalmente por un grupo oxo;

R2 es alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3;

R3 es H o alquilo C1-6;

R4 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-3 Ar4;

R5 es H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3 o el grupo N (R5) 2 puede formar un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y NR3 y está sustituido opcionalmente con un grupo oxo;

Ar2 y Ar3 son independientemente fenilo o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR3, que pueden estar sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre F, Cl, Br, CN, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6;

AR4 es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre F, Cl, Br, CN, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6; y

n es 0, 1 ó 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2003/003244.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: ORCHARD,MICHAEL,GLEN, ALI,Mezher Hussein.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D211/46 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2393919_T3.pdf

 

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