PIRAZINA SULFONAMIDAS 2,3 SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CRTH2.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), como también sus isómeros geométricos,

sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, y tautmómeros, como también sus sales farmacéuticamente aceptables, donde A se selecciona del grupo que consiste en siendo n un entero independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 o 4; m es o bien 1 o 2; B se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo y heteroarilo monocíclico; R1 es o bien hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es arilo, donde R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi y tioalquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 arilo, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo C3-C8 donde cada uno de dichos alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heteroarilo, arilo, tioalcoxi y tioalquilo, o donde dicho arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo C3-C8 puede estar condensado a uno o más grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo C3-C8 y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, amino, amino carbonilo, nitro, sulfoxi, sulfonil, sulfonamida y trihaloalquilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, carboxilo, ciano, amino e hidroxi; y R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo; Arilo es un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados; Heteroarilo es un grupo heteroaromático monocíclico, o un grupo heteroaromático bicíclico o tricíclico de anillo condensado; para uso como medicamento.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/061706.

Solicitante: MERCK SERONO SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS, VADUZ SUIZA.

Inventor/es: SCHWARZ, MATTHIAS, CLEVA,CHRISTOPHE, PAGE,Patrick, SEBILLE,Eric, MERLOT,Cedric, MAIO,Maurizio.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Abril de 2006.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4965 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • C07D241/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Bencenosulfonamido-pirazinas.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2369714_T3.pdf

 


Descripción:

    3   4   6   7   8     9 para-     11   12   13   14     Remington's Pharmaceutical Sciences, Remington's Pharmaceutical Sciences. 16   17   18   19     21   22   23   24     "Protecting Groups", "Protective Groups in Organic Synthesis", 26   27   28   29     31   32   33   34     36   37   38   39     41   42   43   44     46   47   Compuesto Núm. Nombre Estructura Inhibición hCRTH2 [%] 48   Compuesto Núm. Nombre Estructura Inhibición hCRTH2 [%] 49   Compuesto Núm. Nombre Estructura Inhibición hCRTH2 [%] Compuesto Núm. Nombre Estructura Inhibición hCRTH2 [%]   Compuesto Núm. 51 Ki [µM] Compuesto No, Ki [µM] Compuesto No, Ki [µM] Compuesto Núm.   Ki [µM] Compuesto No, Ki [µM] Compuesto No, Ki [µM] in vitro 52   53  

 


Reivindicaciones:

54     56   57   58   59  

 

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