BASE PARA COMPOSICIÓN ORAL Y LA COMPOSICIÓN ORAL.

La presente invención se refiere a composiciones orales anhidras o sustancialmente anhidras. Las composiciones orales tales como los dentífricos contienen generalmente un agente aglomerante tal como carboximetil-celulosa sódica, carragenano o goma de xantano. Cuando un componente de este tipo se disuelve en agua, se vuelve viscoso y aglomera un componente en polvo tal como un abrasivo con un componente líquido para lograr una retención de la forma o una viscosidad adecuada. Por consiguiente, en las composiciones orales anhidras tales como los dentífricos, es difícil mantener la retención de la forma debido a la falta de viscosidad y, como resultado, un componente pulverulento se separa de un componente líquido en la composición oral con el tiempo. Por otra parte, a veces están contenidos diversos ingredientes activos en las composiciones orales tales como los dentífricos para el propósito de impartir ciertas funciones o efectos a las mismas. Los ingredientes activos incluyen componentes para aceleración de la remineralización (recristalización), fluoruros, esterilizantes, agentes antiinflamatorios, hemostáticos y diversas enzimas. Los componentes para aceleración de la remineralización (recristalización) incluyen compuestos de fosfato de calcio tales como hidroxi-apatito. En estos compuestos, se sabe que el fosfato tricálcico (al que se hace referencia en lo sucesivo en esta memoria como "-TCP") exhibe un efecto extremadamente alto de aceleración de la remineralización (recristalización) en la cavidad oral y es eficaz también en la prevención y reparación de la debilitación dental. Sin embargo, por otra parte, -TCP se convierte en un compuesto de apatito en presencia de agua. Esta reacción se acelera en presencia de un fluoruro o un fosfato de calcio soluble en agua para causar una reacción de auto-curado. Así pues, -TCP no podría estar contenido de manera estable en las composiciones orales tales como los dentífricos ordinarios que contienen agua. Los fluoruros incluyen fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, fluoruros de estaño, etc. El efecto de los fluoruros es que el hidroxiapatito de los dientes sufre una reacción de fluoración con el ion flúor para mejorar la calidad de los dientes. Cuando está contenido un fluoruro en una composición oral ordinaria que contiene agua tal como un dentífrico, el ion flúor se disuelve en el agua de la composición oral y se adsorbe luego en los otros componentes tales como un abrasivo de tal modo que no desarrolla la exhibición del efecto esencial del ion flúor. Por ejemplo, es sabido que en una composición oral que contiene agua y que contiene también un fluoruro de sodio o un fluoruro de estaño y un abrasivo tal como fosfato de calcio o carbonato de calcio, el ion flúor se adsorbe en el abrasivo para desactivar el ion flúor. Las enzimas incluyen, por ejemplo, lisozima, mutanasa, proteasa, amilasa, y dextranasa. Muchas de estas enzimas presentan un problema consistente en que, cuando una enzima de este tipo está contenida en una composición que contiene agua, causa la hidrólisis disminuyendo así la actividad enzimática. Por consiguiente, cuando una enzima de este tipo tiene que estar contenida en una tal composición que contiene agua, es necesario seleccionar una enzima que se descomponga difícilmente o debe seleccionarse un método para incorporar cada enzima de manera estable. El hinokitiol como esterilizante natural o ácido -aminocaproico como hemostático está contenido en algunos casos en una composición oral tal como un dentífrico. Sin embargo, cuando un ingrediente activo de este tipo está contenido en una composición que contiene agua, los valores cuantitativos de la misma tienden a reducirse por hidrólisis. Adicionalmente, se sabe que el ácido ascórbico y sus sales son eficaces en las hemorragias en casos de gingivitis y periodontitis, etc. No obstante, la reacción de descomposición de los mismos transcurre fácilmente en presencia de agua para reducir el contenido de ácido ascórbico o una sal del mismo y causar también la coloración de la composición. Todos los problemas de la estabilidad de estos ingredientes activos están causados por el agua contenida en las composiciones orales tales como los dentífricos. En estas condiciones, se requiere el desarrollo de una composición oral sustancialmente anhidra tal como un dentífrico que pueda contener de manera estable -TCP, fluoruros, enzimas, hinokitiol, ácido -aminocaproico, ácido ascórbico, etc. y que pueda exhibir también una propiedad de retención de la forma, y en la cual no se produzca la separación del componente pulverulento del componente líquido con el tiempo. Como bases para la composición oral que son adecuadas para una composición oral sustancialmente anhidra o no acuosa, por ejemplo, se han propuesto bases que contienen agar o gelatina en la Publicación de Patente Japonesa no Examinada No. 2002-114.656; bases que contienen polvo de polietileno o cera de polietileno han sido propuestas en la Publicación de Patente Japonesa no Examinada No. 2002-114.657; y bases que contienen polivinilpirrolidona se han propuesto en la Publicación de Patente Japonesa no Examinada No. 2002-255772. WO 94/27.565 (A1) describe una preparación de fluoruro de estaño para cuidado de los dientes que contiene fluoruro de estaño(II) que está disuelto o suspendido en propilenglicol. La preparación no contiene cantidad alguna 2   de agua, y el fluoruro de estaño(II) está estabilizado contra la oxidación al estado tetravalente no biodisponible por un agente tensioactivo. US 5.631.000 (A) describe una composición anhidra de gel para blanqueo de los dientes que comprende peróxido de carbamida dispersado en un vehículo anhidro gelatinoso, comprendiendo dicho vehículo (a) un poliol líquido en el cual la glicerina, en caso de estar presente, está limitada a una cantidad que no excede de aproximadamente 10% en peso basada en el peso total de la composición; y (b) un componente espesante que contiene carboxipolimetileno neutralizado y un éter celulósico soluble en el componente líquido. US 5.718.886 (A) describe una composición anhidra de gel estabilizada para blanqueo dental que se dice resiste la degradación de la viscosidad durante el uso oral. Una composición ilustrativa anhidra de gel para blanqueo de los dientes que incorpora esta característica comprende propilenglicol, polietilenglicol, glicerina en una cantidad que no excede de aproximadamente 10% en peso, carboxipolimetileno neutralizado, hidroxipropil-celulosa, goma de xantano y peróxido de carbamida. EP 1.123.696 (A1) describe una composición para la cavidad oral, que comprende (A) un agente farmacéuticamente activo, que actúa sobre el periodontio, o un agente microbicida y (B) un ingrediente exotérmico o una sustancia soluble en agua de peso molecular alto, teniendo dicha composición un contenido de agua no mayor que 5% en peso. US 4.159.316 (A) describe un dentífrico estable anhidro autocalentable que contiene una zeolita anhidra sintética como abrasivo único o principal, un agente gelificante de hidroxipropil-celulosa, y un humectante de propilen-glicol como ingredientes esenciales. JP 10.087.459 (A) describe un agente dentífrico preparado por dispersión de ácido ascórbico o ascorbato de sodio en un agente base para el dentífrico que comprende una o más clases seleccionadas de polietilenglicol, 1,3butilenglicol, propilenglicol y glicerol concentrado. Un objeto de la presente invención es proporcionar composiciones orales anhidras o sustancialmente anhidras. Otro objeto de la presente invención es proporcionar composiciones orales anhidras o sustancialmente anhidras excelentes en cuanto a la propiedad de retención de la forma, composiciones que están exentas de la separación de los componentes y son estables con el tiempo. Otro objeto adicional de la presente invención es proporcionar una composición oral capaz de controlar de manera estable ingredientes activos que son generalmente inestables en presencia de agua. Un objeto adicional de la presente invención es proporcionar una composición oral que contiene de manera estable ingredientes activos que son generalmente inestables en presencia de agua, en particular, una composición oral anhidra o sustancialmente anhidra. Después de profundas investigaciones realizadas con el propósito de alcanzar los objetivos arriba descritos, los inventores han encontrado que puede proporcionarse una composición oral altamente estable utilizando una base para composiciones orales que comprende componentes especificados. La presente invención se ha completado sobre la base de este descubrimiento. A saber, la presente invención utiliza una base para composiciones orales no acuosas, que contiene hidroxipropilcelulosa y 1,3-butilenglicol. En una realización preferida, la presente invención utiliza... [Seguir leyendo]

ácido ascórbico o una sal del mismo en una cantidad de 0,001 a 20% en peso, hidroxipropil-celulosa en una cantidad de 0,1 a 15% en peso, y 1,3-butilen-glicol en una cantidad de 10 a 85% en peso, basada en la composición oral total, respectivamente. 2. La composición oral no acuosa de la reivindicación 1, que comprende adicionalmente al menos un componente seleccionado del grupo constituido por anhídrido silícico y celulosa cristalina. 3. La composición oral no acuosa de la reivindicación 1 ó 2, en la cual la sal de ácido ascórbico es ascorbato de sodio. 4. Una composición oral de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 que es un dentífrico. 21