COMPOSICIONES PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE SINTOMAS DE TIPO RESFRIADO Y GRIPE QUE COMPRENDEN POLIMEROS MUCOADHESIVOS SELECCIONADOS.

Una composición para el tracto respiratorio que comprende:

(a) de 0,

001% a 20% en peso de un compuesto metálico que comprende un ion metálico seleccionado del grupo consistente en manganeso (Mn), plata (Ag), cinc (Zn), estaño (Sn), hierro (Fe), cobre (Cu), aluminio (Al), níquel (Ni), cobalto (Co), o mezclas de los mismos;

(b) de 0,01% a 10% en peso de un ácido orgánico; y

(c) de 0,01% a 30% en peso de un polímero mucoadhesivo seleccionado de derivados poliméricos de celulosa y polímeros termo-reversibles;

en donde la composición tiene una viscosidad de 1 mPa.s (cps) a 2000 mPa.s (cps) a una temperatura de 0ºC a 5ºC y que comprende además reguladores del pH en donde el pH de la composición es inferior a 4,5

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2003/041106.

Solicitante: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE PROCTER & GAMBLE PLAZA,CINCINNATI, OH 45202.

Inventor/es: RENNIE, PAUL JOHN, DE LA HARPE,SHANE,MICHAEL, KHANOLKAR,JAYANT,EKANTH, MULLET,BENOIT,MAURICE, WILLIAMS,PHILIP,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 7 de Abril de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen metales pesados.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/32 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
  • A61K9/00M14
  • A61K9/00M20

Clasificación PCT:

  • A61K31/19 A61K 31/00 […] › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
  • A61K31/28 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen metales pesados.
  • A61K31/717 A61K 31/00 […] › Celulosas.
  • A61K31/77 A61K 31/00 […] › de oxiranos.
  • A61K33/06 A61K […] › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Aluminio, calcio o magnesio; Sus compuestos.
  • A61K33/24 A61K 33/00 […] › Metales pesados; Sus compuestos.
  • A61K33/26 A61K 33/00 […] › Hierro; Sus compuestos.
  • A61K33/30 A61K 33/00 […] › Cinc; Sus compuestos.
  • A61K33/32 A61K 33/00 […] › Manganeso; Sus compuestos.
  • A61K33/34 A61K 33/00 […] › Cobre; Sus compuestos.
  • A61K45/06 A61K 45/00 […] › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K9/12 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aerosoles; Espumas.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.

Clasificación antigua:

  • A61K31/28 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen metales pesados.
  • A61K45/06 A61K 45/00 […] › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.

Fragmento de la descripción:

Composiciones para prevención y tratamiento de síntomas de tipo resfriado y gripe que comprenden polímeros mucoadhesivos seleccionados.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones para el tracto respiratorio para prevenir y tratar síntomas de tipo resfriado y gripe debidos a infecciones víricas del tracto respiratorio, en donde estas composiciones son eficaces para evitar la presentación de los síntomas de resfriado y gripe o aliviar significativamente éstos cuando la persona ya los padece. En particular, la presente invención se refiere a composiciones para el tracto respiratorio, especialmente composiciones nasales, que comprenden polímeros mucoadhesivos selectos que proporcionan una mejor adherencia de las composiciones a zonas del tracto respiratorio para la inhibición y tratamiento de síntomas de tipo resfriado y gripe sin causar irritación perceptible a las zonas del tracto respiratorio.

Antecedentes de la invención

Se sabe que diferentes virus y cepas virales provocan síntomas asociados con infecciones víricas del tracto respiratorio. El resfriado común es un síndrome complejo causado por más de 200 virus diferentes desde el punto de vista antigénico presentes en cinco familias de virus. Estas familias incluyen rinovirus, mixovirus, paramixovirus, virus respiratorio sincitial, adenovirus y coronavirus. El grupo más importante es rinovirus, Gwaltney J.M., Common Cold, págs. 489-493, Mandell G.L., Douglas, R.G. Jr., Bennett, J.E., Principles and Practice of Infectious Diseases, 3rd ed., Churchill Livingstone, New York, 1990. Determinar con exactitud la causa específica de la enfermedad es difícil y no es práctico puesto que hay asimismo un número de factores de predisposición cuya contribución a la manifestación de los síntomas se desconoce por completo. Estos incluyen, aunque no de forma limitativa, fatiga física, estrés psicológico, y salud física general.

Independientemente del virus y factores asociados que ocasionan la presentación de síntomas de resfriado y gripe, se ha sugerido un número de remedios para aliviar los síntomas del resfriado común. Los productos para la tos/resfriado que se comercializan en la actualidad contienen de manera habitual una o más de las siguientes sustancias activas: descongestionadores nasales tales como pseudoefedrina, oximetazolina, antihistamínicos tales como doxilamina, antitusígenos tales como dextrometorfano, expectorantes tales como guaifenesina y antipiréticos tales como acetaminofeno. En un intento por mejorar los remedios para el resfriado existentes, los expertos en este campo han sugerido varias farmacoterapias alternativas y posteriormente los han ensayado en resfriados para analizar su eficacia. Algunos ejemplos de estas terapias incluyen el uso de: interferón-?to2, Douglas et al., Prophylactic Efficacy of Intranasal Alpha2- Interferon Against Rhinovirus Infection in the Family Setting, The New England Journal of Medicine, 314, págs. 65-70, 1986;bradykinin antagonist, Higgins et al., A Study of the Efficacy of the Brandykinin Antagonist, NPC567, in Rhinovirus Infections in Human Volunteers, Antiviral Research vol. 14, págs. 339-344, 1990; glucocorticoides, Farr et al., A Randomized Controlled Trial of Glucocorticoid Prophylaxis Against Experimental Rhinovirus Infection, Journal of Infectious Diseases, vol. 162, págs. 1173-1177, 1990; nedocromilo, Barrow et al., The Effect of Intranasal Nedocromil Sodium on Viral Upper Respiratory Tract Infections in Human Volunteers, Clinical and Experimental Allergy, vol. 20, págs. 45-51, 1990; una combinación de interferona-a2, ipratropium y naproxen, Gwaltney, Combined Antiviral and Antimediator Treatment of Rhinovirus Colds, The Journal of Infectious Diseases vol. 166, págs. 776-782, 1992; sales de cinc, Potter et al., DIAS Rounds, Zinc Lozenges for Treatment of Common Colds, The Annals of Pharmacotherapy, vol. 27, págs. 589-592, 1993.

Se han publicado también un número de patentes describiendo las composiciones para la inhibición y tratamiento del resfriado común y sus métodos de uso. Una muestra de dichas patentes incluye: US-5.240.694; US-5.422097; y US-5.492.689; concedidas todas a Gwaltney, describiendo el tratamiento usando combinaciones de compuestos antivíricos y antiinflamatorios; patentes US-Re 33.465 y US-5.409.905; concedidas ambas a Eby describiendo el tratamiento usando sales de cinc; US-5.626.831; concedida a Van Moerkerken describiendo el tratamiento usando compuestos de ácido aminocarboxílico administrados por vía oral; US-4.619.934 y US-4.552.899, concedidas ambas a Sunshine, que describen el tratamiento de la tos y de resfriados con composiciones que comprenden fármacos antiinflamatorios no esteroideos tales como AINEs con materiales con eficacia antihistamínica tales como la clorfeniramina. En WO 01/28556 se describen las composiciones para el tratamiento de afecciones respiratorias que comprenden ciertos polímeros mucoadhesivos.

El tratamiento para la gripe incluye vacuna y uso de medicamentos antivíricos. Estos han sido revisados por A. Elliot y J. Ellis, 2000, Pharmaceutical Journal, 265, 446-451. Se han usado amantidina y rimantidina para tratar infecciones gripales. Tienen como objetivo la proteína M2 del virus de la gripe e interfieren con la liberación de material genético viral en la célula infectada, previniendo con ello la replicación viral. Se ha informado sobre un número de efectos adversos incluyendo molestias neurológicas y gastrointestinales, Belshe, R.B., Smith, M.H., Hall, CB, Betts, Hay, R.J., Genetic basis of Resistance to Rimantidine Merging During Treatment of Influenza Virus Infection, Journ. of Virology, 1988, 62, 1508-12; Hay, A.J., The Action of Adamantanamines Against Influenza A Viruses: Inhibition of the M2 Ion Channel, Protein. Semin Virol., 1992, 3, 21-30.

Otro método para el tratamiento de la gripe ha sido inhibir la molécula de enzima neuraminidasa en la superficie del virus, importante para la replicación e infectividad del virus. Un medicamento de tratamiento de este tipo es Zanamivir, desarrollado por Glaxo Wellcome, Monto, A.S., Robinson, D.P., Herlocher, M.L., Hinson, J.M., Elliot, M.J., Crisp, A., Zanamivir en la inhibición de gripe en adultos sanos: A randomized controlled trial. JAMA, 1999, 282, 31-5. Los efectos secundarios sobre los cuales se informó fueron sinusitis, diarrea, náusea y efectos pulmonares adversos. Un segundo medicamento inhibidor de la neuraminidasa es Oseltamivir, distribuido bajo licencia con el nombre comercial Tamiflu, Treanor, J.J., Hayden, F.G., Vrooman, P.S., Bararush, R. Bettis, R., Riff, D. Efficacy and safety of the oral neuraminidase inhibitor Oseltamivir in treating acute influenza: A randomized controlled study. JAMA, 2000, 283, 1016-24. Existe la preocupación con los inhibidores de amantidina, rimantidina y neuraminidasa de que se pueda desarrollar resistencia viral, haciéndolos ineficaces, A. Elliot y J. Ellis, 2000, Pharmaceutical Journal, 265, 446-451.

La patente US-4.689.223, publicada el 25 de agosto de 1987, concedida a T&R Chemicals, describe composiciones nasales para pulverizar para el tratamiento de síntomas de o para la prevención del resfriado común, en donde las composiciones comprenden sulfitos o bisulfitos que tienen pH bajo, pero no un pH específico. EP046409, publicada el 24 de febrero de 1982, concedida a Walliczek, describe procesos para la preparación de solución de complejos cuprosos para el tratamiento terapéutico en cuerpo humano o animal; se incorpora como referencia en la presente memoria. Un proceso descrito incluye la preparación de complejo cuproso con ácido ascórbico o ascorbato no tóxico con un pH de 4-6. El complejo puede usarse para preparar soluciones para el tratamiento tópico de dolencias fúngicas, inflamatorias o virales. La patente US-6.080.783, publicada el 27 de junio de 2000, concedida a Gum Tech International, Inc. describe geles viscosos para liberar una cantidad homeopática eficaz de cinc u otro metal en la membrana nasal. Las composiciones mantienen el ion cinc en contacto directo con la membrana nasal y se cree que posibilitan la liberación rápida de cinc en la membrana nasal y en última instancia en la corriente sanguínea para el tratamiento de resfriados. Otras descripciones de composiciones nasales que comprenden geles viscosos u otros materiales poliméricos que aumentan la viscosidad incluyen US-4.891.226; WO 91/10434; US-4.478.822; US-5.599.534; US- 5.215.739; publicación de solicitud US-2002/0032231; US-6.365.624; US-5.158.761; US-5.897.858; y EP 1108422.

 


Reivindicaciones:

1. Una composición para el tracto respiratorio que comprende:

(a) de 0,001% a 20% en peso de un compuesto metálico que comprende un ion metálico seleccionado del grupo consistente en manganeso (Mn), plata (Ag), cinc (Zn), estaño (Sn), hierro (Fe), cobre (Cu), aluminio (Al), níquel (Ni), cobalto (Co), o mezclas de los mismos;
(b) de 0,01% a 10% en peso de un ácido orgánico; y
(c) de 0,01% a 30% en peso de un polímero mucoadhesivo seleccionado de derivados poliméricos de celulosa y polímeros termo-reversibles;

en donde la composición tiene una viscosidad de 1 mPa.s (cps) a 2000 mPa.s (cps) a una temperatura de 0ºC a 5ºC y que comprende además reguladores del pH en donde el pH de la composición es inferior a 4,5.

2. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 1, en donde el compuesto metálico es una sal metálica seleccionada del grupo que consiste en salicilatos, fumaratos, benzoatos, glutaratos, lactatos, citratos, malonatos, acetatos, glicolatos, tiosalicilatos, adipatos, succinatos, gluconatos, aspartatos, glicinatos, tartaratos, malatos, maleatos, ascorbatos, cloruros, sulfatos, nitratos, fosfatos, fluoruros, yoduros, pidolatos o mezclas de los mismos.

3. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 2, en donde el compuesto metálico es un compuesto metálico de acetato.

4. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 3, en donde el compuesto metálico de acetato es acetato de cinc.

5. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el ácido orgánico se selecciona del grupo que consiste en ácido ascórbico, ácido salicílico, ácido fumárico, ácido benzoico, ácido glutárico, ácido láctico, ácido cítrico, ácido malónico, ácido acético, ácido glicólico, ácido málico, ácido adípico, ácido succínico, ácido aspártico, ácido ftálico, ácido tartárico, ácido glutámico, ácido glucónico o mezclas de los mismos.

6. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el polímero mucoadhesivo es un derivado polimérico de celulosa seleccionado del grupo que consiste en hidroxipropilmetilcelulosas, hidroxipropilcelulosas, polímeros de metilcelulosa, polímeros de carboximetilcelulosa, sales de carboximetilcelulosa o mezclas de los mismos.

7. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el polímero mucoadhesivo es un polímero termo-reversible seleccionado del grupo que consiste en poloxámeros, etilhidroxietilcelulosas o mezclas de los mismos.

8. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 6, en donde la composición tiene una viscosidad de 20 mPa.s (cps) a 500 mPa.s (cps).

9. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 7, en donde la composición tiene una viscosidad de 10 mPa.s (cps) a 600 mPa.s (cps).

10. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde la composición además comprende un regulador del pH seleccionado del grupo que consiste en bicarbonato sódico, fosfato sódico, hidróxido sódico, hidróxido amónico, estannato sódico, trietanolamina, citrato sódico, succinato disódico o mezclas de los mismos.

11. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en donde la composición además comprende de 0,01% a 20% en peso de ácido piroglutámico.

12. La composición para el tracto respiratorio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en donde la composición es una composición nasal.

13. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 12, en donde la composición nasal se selecciona del grupo que consiste en líquidos nasales, pulverizadores nasales, inhaladores nasales, polvos nasales, gotas nasales o mezclas de los mismos.

14. La composición para el tracto respiratorio de la reivindicación 13, en donde la composición nasal es un pulverizador nasal.

15. La composición para el tracto respiratorio según la reivindicación 14, en donde el pulverizador nasal comprende de 40% a 99,98% en peso de un vehículo farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en agua, etanol, propilenglicol, polietilenglicol, transcutol, glicerol, un propelente de tipo aerosol líquido o mezclas de los mismos.

16. El uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, como un medicamento.

17. El uso de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un resfriado o gripe.

18. El uso según la reivindicación 16 ó la reivindicación 17, en donde el medicamento está en forma de un pulverizador nasal.


 

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