Una composición dentífrica que comprende en una monofase:

a) de 0,

1% a 30% de uno o más polifosfatos lineales que tienen un promedio de longitud de cadena de 4 o más;

b) una fuente de ion fluoruro soluble capaz de proporcionar de 50 ppm a 3500 ppm de iones fluoruro libres;

c) de 2.000 a 15.000 ppm de una fuente de iones metálicos que comprende una fuente de iones estannosos, una fuente de iones de cinc, una fuente de iones de cobre, o mezclas de los mismos;

Composiciones de dentífrico.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a las composiciones del dentífrico que comprende una fase acuosa baja que comprende polifosfato e ingredientes activos iónicos que incluyen fluoruro y/o iones metálicos como iones estannosos, de cinc y de cobre.

Antecedentes de la invención

Las composiciones de la presente invención son dentífricos que comprenden una fase que proporciona cantidades eficaces de polifosfato y sustancias activas iónicas como iones fluoruro y/o iones metálicos como iones estannosos, de cinc y de cobre, teniendo esta fase un nivel bajo de agua en la que los componentes son estables, y también comprende un sistema aglutinante que proporciona la adecuada gelificación en un sistema humectante no polar con un nivel bajo de agua.

Aunque estas sustancias activas se han utilizado anteriormente en dentífricos para fomentar la salud oral, por diversas razones ha supuesto un reto proporcionar estas sustancias activas conjuntamente en una monofase estable. Algunos polifosfatos eficaces como los agentes anti-sarro son conocidos por su inestabilidad en sistemas altamente acuosos y también se sabe que reaccionan con el fluoruro iónico en las composiciones orales a temperatura ambiente y producen iones de monofluorofosfato, además de alterar el pH de la composición. Esta reacción compromete la eficacia de la composición oral y su capacidad de proporcionar fluoruro iónico estable y polifosfato a las superficies orales.

Los iones metálicos como los iones estannosos, de cobre y de cinc son conocidos por su eficacia como agentes antimicrobianos. Estos iones metálicos proporcionan ventajas frente a la gingivitis y la placa y también pueden mejorar el aliento y reducir la sensibilidad. Sin embargo, también se sabe que los dentífricos que contienen iones metálicos son astringentes. El estannoso y el de cobre también se sabe que producen manchas en las superficies del diente.

Los intentos anteriores de proporcionar composiciones dentífricas que contuvieran estas sustancias activas en cantidades eficaces y en formas eficaces han proporcionado el dentífrico en un envasado de compartimento doble en el que los ingredientes reactivos se mantienen físicamente separados hasta el momento de efectuar el cepillado. (Véase, p. ej. WO98/22079, "Composiciones dentífricas que contienen polifosfato y fluoruro"). Sin embargo, estos envasados de compartimento doble de forma típica son considerablemente más caros que los tubos estratificados convencionales que se han utilizado durante muchos años para contener y dispensar dentífricos. También pueden ser problemáticos en términos de facilidad de uso para el consumidor y suministro uniforme de cantidades aproximadamente iguales de cada composición durante cada uso por parte del consumidor. Por lo tanto, sigue siendo deseable proporcionar composiciones monofásicas que puedan ser envasadas en tubos compresibles estratificados convencionales.

Las composiciones monofásicas se describen en WO01168046 y WO98122080 aunque no proporcionan fuentes de fluoruro e iones metálicos como dispersiones sólidas en la composición.

Otros intentos de proporcionar estas eficaces composiciones dentífricas han reducido la cantidad de agua presente en la composición. Al reducir la cantidad de agua, teóricamente se reducirían o eliminarían las cuestiones de estabilidad asociadas con el fluoruro, polifosfato y otras sustancias activas iónicas. Sin embargo, al reducir el nivel de agua y, opcionalmente, reemplazar una parte o toda el agua que se ha quitado con un humectante, se generan problemas en la obtención de propiedades espesantes y reológicas aceptables en la composición. Cuando se quita el agua, que es un disolvente altamente polar, los agentes espesantes convencionales como la carboximetilcelulosa ("CMC") tienden a gelificarse inadecuadamente. Los intentos de reducir el contenido en agua del dentífrico han incluido los dentífricos descritos en, p. ej. EP-0 638 307 B1; la patente US-4.647.451; y la patente US-5.670.137.

Se ha utilizado el carragenato, un polisacárido y un derivado natural de las algas marinas, en las composiciones dentífricas como un sustituto para espesantes de bajo coste como la CMC. Véase, p. ej., las patentes US-6.187.293 B1, "Proceso para fabricar pasta de dientes utilizando niveles bajos de carragenatos", y US-6.162.418, "Pasta de dientes no fibrosa". Sin embargo, el coste relativamente más elevado del carragenato y las propiedades tixotrópicas de las pastas de dientes que contienen carragenato se ha visto que limitan el uso ampliamente extendido del carragenato en los dentífricos.

Por lo tanto, sigue siendo deseable proporcionar composiciones dentífricas que proporcionen un envío eficaz de sustancias activas inestables en agua y/o sustancias activas que sean reactivas unas con otras en una monofase estable. Ninguna de las técnicas existentes proporcionan todas las ventajas y beneficios de la presente invención.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a composiciones dentífricas que comprenden en una monofase: (a) de 0,1% a 30% de uno o más polifosfatos lineales que tienen un promedio de longitud de cadena de aproximadamente 4 o más; (b) un ingrediente activo iónico seleccionado del grupo que consiste en una fuente de iones fluoruro, una fuente de iones estannosos, una fuente de iones de cinc, una fuente de iones de cobre, y mezclas de los mismos, en el que el ingrediente activo iónico está presente como una dispersión sólida en la composición y envía una cantidad eficaz de sustancia activa iónica cuando se disuelve; (c) un sistema aglutinante que comprende (i) de 0,05% a 3% de un agente espesante seleccionado del grupo que consiste en polisacáridos, carbómeros, poloxámeros, celulosas modificadas, y mezclas de los mismos; y (ii) de 0,1% a 70% de por lo menos un humectante; en el que la composición dentífrica tiene un contenido en agua total de menos de 6%. Estas y otras características, aspectos y ventajas de la invención serán evidentes para los expertos en la técnica con una lectura de la presente descripción.

Descripción detallada de la invención

Aunque la memoria descriptiva concluye con reivindicaciones que especialmente delimitan y reivindican perfectamente la invención, se cree que la presente invención se comprenderá mejor a partir de la siguiente descripción de realizaciones preferidas.

Todos los porcentajes utilizados en la presente memoria son en peso de la composición dentífrica, salvo que se indique lo contrario. Las relaciones utilizadas en la presente memoria son relaciones molares de la composición total, salvo que se indique lo contrario. Todas las mediciones se realizan a 25ºC, salvo que se indique lo contrario.

En la presente memoria, "que comprende" significa que se pueden añadir otras etapas y otros componentes que no afectan al resultado final. Este término abarca los términos "que consiste en" y "que esencialmente consiste en".

En la presente memoria, la expresión "cantidad eficaz" significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir significativamente una ventaja positiva, preferiblemente una ventaja de salud oral, pero lo suficientemente baja como para evitar efectos adversos graves, es decir, para proporcionar una relación entre beneficio y riesgo razonable, en el ámbito de un juicio fundado de un experto en la materia.

La composición dentífrica de la presente invención puede estar en la forma de una pasta de dientes o dentífrica. El término "dentífrico", utilizado en la presente memoria, significa formulaciones en pasta o gel salvo que se indique lo contrario. La composición dentífrica puede estar en cualquier forma deseada tal como con rayas profundas, con rayas superficiales, con múltiples capas, con gel alrededor de la pasta, o cualquier combinación de las mismas.

La composición dentífrica es un producto, el cual en el transcurso normal de la administración no se ingiere intencionadamente con fines de la administración sistémica de agentes terapéuticos particulares, sino que más bien se retiene en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para que entre en contacto básicamente con todas las superficies dentales y/o tejidos orales de la cavidad oral.

El término "vehículo acuoso" en la presente memoria significa cualquier material seguro y eficaz de uso en las composiciones de la presente invención. Estos materiales incluyen agentes espesantes, humectantes, ingredientes activos iónicos, agentes tamponadores, agentes anticálculos,...

1. Una composición dentífrica que comprende en una monofase:

a) de 0,1% a 30% de uno o más polifosfatos lineales que tienen un promedio de longitud de cadena de 4 o más;

b) una fuente de ion fluoruro soluble capaz de proporcionar de 50 ppm a 3500 ppm de iones fluoruro libres;

c) de 2.000 a 15.000 ppm de una fuente de iones metálicos que comprende una fuente de iones estannosos, una fuente de iones de cinc, una fuente de iones de cobre, o mezclas de los mismos;

d) un sistema aglutinante que comprende

(i) de 0,05% a 3% de un agente espesante seleccionado de polisacáridos, carbómeros, poloxámeros, celulosas modificadas, y mezclas de los mismos; y

(ii) de 0,1% a 70% de por lo menos un humectante; y

e) un contenido total en agua de 0% a 6%

caracterizado por que las fuentes de iones fluoruro y de iones metálicos están presentes como dispersiones sólidas en la composición.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el agente espesante comprende un polisacárido seleccionado del grupo que consiste en carragenato, goma gellan, goma de algarrobo, goma xantano, y mezclas de los mismos.

3. La composición de la reivindicación 1 o reivindicación 2, en la que el agente espesante comprende una mezcla de un carragenato y un carbómero.

4. La composición de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la fuente de ion fluoruro es fluoruro estannoso.

5. La composición de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el humectante se selecciona de glicerina, polietilenglicol, polipropilenglicol, y mezclas de los mismos.

6. La composición de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el polifosfato es un polifosfato "vítreo" lineal que tiene la fórmula

en la que X es sodio o potasio y n tiene un promedio de 6 a 50.

7. La composición de la reivindicación 6, en la que el polifosfato tiene un promedio de longitud de cadena de aproximadamente 21.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende además materiales seleccionados de agentes espesantes inorgánicos adicionales, agentes tamponadores, agentes anticálculos, materiales de pulido abrasivos, fuentes de peróxido, sales de bicarbonato de metal alcalino, tensioactivos, dióxido de titanio, agentes colorantes, sistemas de sabor, agentes edulcorantes, agentes antimicrobianos, agentes a base de hierbas, agentes desensibilizantes, agentes reductores de las manchas, y mezclas de los mismos.

9. Una composición dentífrica que comprende una primera fase y una segunda fase, en la que la primera fase es un dentífrico según cualquiera de las reivindicaciones anteriores y en el que la segunda fase comprende una sustancia activa para el cuidado bucal seleccionada de un agente blanqueante, un agente de blanqueamiento, un agente acondicionador de la superficie dental, y mezclas de los mismos.