QUINOLINA-TIAZOLINONAS CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERANTE CDK-1.
Un compusto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1es hidrógeno,
alquilo C1-6, cicloalquilo, ariloxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxil-alquilo C1-6, -NH2,- [CH2CH2O]vR8 o R2-(X)n-; X se elige entre alquileno C 1-6, cicloalquileno, aril-alquileno C 1-6, carboxi-alquileno C 1-6, hidroxi-alquileno C 1-6, amido-alquileno C1-6, mono- o di-halo-alquileno C1-6, amino-alquileno C1-6, mono- o di(alquilo C1-6)-aminoalquileno C1-6 e imido-alquileno C1-6; R 2 es ** ver fórmula** un anillo arilo, se elige entre un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno; R 5, R 6 y R 7 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidroxi, (alquilo C 1-6)-sulfona, hidroxialquilo C 1-6, hidrógeno, alquilo C 1-6, halógeno, perfluor-alquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, amino, mono- o di-(alquilo C1-6)amino o cuando dos de los sustituyentes R5, R6 y R7 están sustituidos en átomos de carbono adyacentes del anillo P, estos dos sustituyentes pueden tomarse junto con el átomo de carbono adyacente al que están unidos para formar un anillo arilo, un anillo cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un anillo heteroaromático de 4 a 6 eslabones, dicho anillo heterocicloalquilo y dicho anillo heteroaromático contiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre; ** ver fórmula** se elige entre un anillo arilo, un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por a oxígeno, azufre y nitrógeno y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno; ** ver fórmula** R8, R11, R15, R16, R17 y R18 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6; R 10 R12 R14 es alquilo C1-6; es O o S; se elige entre hidroxialquilo, alquilo C1-6, cicloalquilo, haloalquilo, perfluoralquilo e hidroxialquilo protegido; x, n y k son números enteros de 0 a 1; z es un número entero de 0 a 3; y v es un número entero de 1 a 3; y es un número entero de 1 a 6, o N-óxidos de los compuestos anteriores, en los que R 2 contiene un átomo de nitrógeno en el anillo heterocicloalquilo o anillo heteroaromático, y sulfonas en las R 2 contiene un azufre en el anillo heterocicloalquilo o en el anillo heteroaromático; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: CHEN, LI, MICHOUD, CHRISTOPHE, CHEN,SHAOQING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D417/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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