NUEVO PROCEDIMIENTO ASIMETRICO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIARILMETILPIPERAZINAS Y NUEVAS DIARILMETILAMINAS ASIMETRICAS COMO INTERMEDIOS.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que:
R 1 es alquilo C1-C6, R 2 es (Ver fórmula) y Ar se selecciona entre uno cualquiera de fenilo, piridinilo, tienilo, furanilo, imidazolilo o triazolilo, que comprende las etapas de; A) hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de la fórmula general (II) (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son como se definió anteriormente, con N,N-bis(2-cloroetil)-2-nitrobencenoamida de la fórmula (III) (Ver fórmula) para dar compuestos de la fórmula general (IV) (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son como se definió anteriormente. B) escindir el grupo 2-nitrobencenosulfonilo de los compuestos de la fórmula general (IV) por condiciones estándar para dar compuestos de la fórmula general (V) (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son como se definió anteriormente, y C) alquilar un compuesto de fórmula general (V) bajo condiciones estándar usando bien; i) un compuesto de la fórmula general Ar-CH2-X, en la que Ar es como se definió anteriormente y X es halógeno, y una base adecuada, o bien ii) un compuesto de la fórmula general Ar-CHO, en la que Ar es como se definió anteriormente, y un agente reductor adecuado para dar compuestos de la fórmula general (I), como se definió anteriormente.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100307-1P EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BROWN,WILLIAM,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK,NIKLAS,ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- C07C237/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno.
- C07D215/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D307/79 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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