PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

Procedimiento para la preparación de moxifloxacino, caracterizado por el hecho de que se lleva a cabo,

en una reacción "one pot", la reacción del compuesto de fórmula (II)** ver fórmula** con un agente agente sililante de fórmula ZSiR3, en el que Z es Me3SiNH- o Cl-, y R es indistintamente una cadena alquílica C 1-4 o fenilo, en el seno de un disolvente polar aprótico, para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VI), ** ver fórmula** que sin ser aislado se hace reaccionar a continuación con un compuesto trifluoruro de boro para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VII) ** ver fórmula**, que no se aísla y se hace reaccionar posteriormente con (S,S)-2,8-diaza-biciclo[4.3.0]nonano(III), después de ajustar el pH a un valor comprendido entre 8 y 9, obteniéndose el compuesto intermedio (VIII)** ver fórmula** que sin ser aislado se hace reaccionar con un alcohol de cadena C 1-4 para rendir moxifloxacino y, opcionalmente, formar la sal clorhidrato de moxifloxacino, con un contenido inferior al 0,1% del subproducto resultante de la desmetilación del grupo metoxi en la posición 8 del anillo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: QUIMICA SINTETICA, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES, FERNANDEZ LLORCA,SARA PENELOPE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Marzo de 2007.

Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

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