MODULADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS.
Un compuesto que presenta la fórmula I-G: ** ver fórmula** en la que:
R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxi, amino, aminoalquilo, hidroxialquilo, alcoxi de C1-C6, o R1 y R2 en combinación puede formar un anillo cicloalquilo de C 3-C 7, un enlace carbonilo C=O o un enlace doble de carbono; P y Q se seleccionan cada uno de ellos independientemente y representan un grupo arilo o heteroarilo de fórmula: ** ver fórmula** R3, R4, R5, R6 y R7 son independientemente sustituyentes hidrógeno, halógeno, -CN, nitro, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, cicloalquilalquilo de C3-C7, alquenilo de C1-C6, alquinilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, -heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, arilo, -OR8, -N R8R9, -C(=(NR10)NR8R9; N(=NR10)NR8R9; -NR8COR9, NR 8CO 2R 9; NR 8SO 2 R 9, -NR 10CONR 8R 9, -SR 8, -S(=O)R 8, -S(=O) 2NR 8R 9, -C(=O)R 8, -C(=O)NR 8R 9, -C(=NR 8)R 9, o C(=NOR 8)R 9; estando opcionalmente combinados dos sustituyentes con los átomos que intervienen para formar un anillo arilo o heteroarilo bicíclico estando cada anillo sustituido opcionalmente por 1-5 sustituyentes independientes halógeno, -CN, alquilo C1-C6, -O(alquilo C0-C6), -O(cicloalquilalquilo C3-C7), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(alquilarilo C1-C3), -O(alquilheteroarilo C1-C3), -N(alquil C0-C6)(alquilarilo C0-C3) o -N(alquil C0-C6)(alquilheteroarilo C 0-C 3); R8, R9, R10 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C8, cicloalquilo de C3-C6, cicloalquilalquilo de C3-C7, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo o arilo; estando cualquiera de ellos sustituido opcionalmente por 1 a 5 sustituyentes independientes halógeno, -CN, alquilo de C 1-C 6-O(alquilo-C 0-C 6), -O(cicloalquilalquiloC 3-C 7), -O(arilo), -O(heteroarilo), -N(alquiloC 0- C6)(alquilo C0-C6), N-(alquilo C0-C6)(cicloalquilo C3-C7) o -N(alquilo C0-C6) (arilo); D, E, F, G y H representan independientemente -C(R3)=, -CR3)=C(R4)-, C(=O)-, -C(=S)-, -O-, -N=, -N(R3)- o -S-; A es azo -N=N, etilo, etenilo, etinilo, -NR 8C(=O)-, NR 8S(=O) 2, -C(=O)NR 8-, -S-, -S(=O)-, -S(=O) 2-, -S(=O) 2NR 8-, -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -C(=NR8)NR9-, C(=ONOR8)NR9-, -NR8C (=NOR9)-, =N-O-, -O-N=CH o un grupo arilo o heteroarilo de fórmula: ** ver fórmula** R 3, R 4, R 5 y R 6 representan independientemente un grupo carbono, oxígeno, nitrógeno, azufre o un enlace doble; D, E, F, G y H son independientemente como se han definido anteriormente en A; B representa un enlace simple, -C(=O)-alquilo C0-C2; -C(=O)-alquenilo C2-C6; C-(=O)-alquinilo C2-C6; -C(=O)- O-, C(=O)NR8-alquilo C0-C2; -C(=NR8)NR9-S(=O)-alquilo C0-C2; -S(=O)alquilo C0-C2; -S(=O)2NR8-alquilo C0-C2; C(=NR8)-alquilo C0-C2; -C(=NOR8)-alquilo C0-C2; o -C(=NOR8)NR9-alquilo C0-C2; R 8 y R 9 son independientemente como se han definido antes; J representa -C(R11, R12), -O-, N-(R11)- o -S-; R 11, R 12 son independientemente hidrógeno, alquilo de C 1-C 6; cicloalquilo de C 3-C 6; cicloalquilalquilo de C 3-C 7; alquenilo de C2-C6; alquinilo de C2-C6; haloalquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo o arilo; pudiendo estar cualquiera de ellos sustituido opcionalmente con 1-5 sustituyentes independientes halógeno, CN, alquilo de C1-C6, -O(alquilo C0-C6), -O(cicloalquilalquilo de C3-C7), -O(arilo), -O(heteroarilo), -N(alquilo de C0-C6)(alquilo C0- C 6), -N(alquilo C 0-C 6)(cicloalquilo C 3-C 7) o -N(alquilo C 0-C 6)(arilo); Cualquier N puede ser N-óxido; o sales, hidratos, o solvatos de dichos compuestos farmacéuticamente aceptables, pero excluyendo los siguientes compuestos: 4-(3-fenil-oxadiazol-5-il)-N-(4-bromofenil)-aminocarbonil piperidina N-benzoíl-3-(3,4-dimetoxifenil-aminocarbonil)-piperidin-4-ona N-(3-cianofeniltrimetilcarbonil)-4-(3-(2,3-diclorofenil)-pirazo-5-il)piperidina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ADDEX PHARMA SA.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: CHEMIN DES AULX 12,1228 PLAN-LES-OUATES.
Inventor/es: ROCHER, JEAN-PHILIPPE, BESSIS,ANNE-SOPHIE, BONNET,BEATRICE, LE POUL,EMMANUEL, EPPING-JORDAN,MARK.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/443 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D211/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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