INHIBIDORES DE LA INTEGRINA ALFA-V-BETA-6.

Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1 , R1'' y R1'''' significan H,

A, Ar, Het1 , Hal, NO2, CN, OR4 , COA, NHCOA, NH(CHO), NR4 , COOR4 o CONHR4 2, R 2 significa A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2, (CH2)mCOOR 1 , (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)m R 2'' XCOYA, (CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1 , (CH2)mX(CH2)oCHHet1 2, (CH2)mX(CH2)oCHet1 3, (CH2) mX(CH2) oYA, (CH2) mX(CH2) oNHCOA, (CH2) mNHCONHR2'' , (CH2) mCH2A, (CH2) mCHA2, (CH2) mCA3, (CH2) mAr, (CH2) mCHAr2, (CH2) mCAr3, (CH2) mHet1 , (CH2) mCHHet1 2, (CH2) mCHet1 3, (CH2) mcicloalquilo, (CH2)m-NH-C(=NH)-NH2 o (CH2)m-(HN=)C-NH2, en donde X e Y pueden significar, de manera independiente entre sí, S, O, S=O, SO2 o NH, en donde, en el caso que R2 = (CH2)mXCOYA o (CH2)mXCOY(CH2)oAr, X e Y no pueden significar S=O o SO2, significa H o A, R2 y R2'' conjuntamente pueden significar, de manera alternativa, -(CH2) p-, R 3 R 4 significa Het 2 -NH-, en la que Het 2 significa piridilo, significa H, A, Het 1 , Hal, NO2 o CN, A significa alquilo con 1 hasta 8 átomos de carbono, Ar significa fenilo, naftilo, antranilo o bifenilo, cada uno de los cuales puede estar no substituido o puede estar monosubstituido o puede estar polisubstituido por Hal, por A, por OA, por OH, por CO-A, por CN, por COOA, por COOH, por CONH 2, por CONHA, por CONA 2, por CF 3, por OCF 3 o por NO 2, Het 1 significa un radical heterocíclico, aromático, monocíclico o bicíclico con 1 hasta 3 átomos de N, de O y/o de S, que puede no esta substituido o que puede estar monosubstituido o que puede estar disubstituido por F, por Cl, por Br, por A, por OA, por SA, por OCF 3, por -CO-A, por CN, por COOA, por CONH 2, por CONHA, por CONA 2, por NA 2 o por NO 2, Het 2 significa un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico, con 1 hasta 4 átomos de N, que puede no estar substituido o que puede estar monosubstituido o que puede estar disubstituido por NH 2 o por NHA, m n o p significa 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 8, significa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, significa 0, 1, 2 o 3, significa 2, 3, 4 o 5, sus estereoisómeros y sus sales y sus solvatos fisiológicamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.

Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, SCHADT, OLIVER, STAHLE,WOLFGANG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 3 de Diciembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07C237/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › siendo la estructura carbonada acíclica y saturada.
  • C07D213/74 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

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