IMIDAZO-(2,1-B)-1,3,4-TIADIAZOL SULFONAMIDAS.
Un compuesto de imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol sulfonamida de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan individualmente entre H y alquilo C(1-8); R5 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C(1-8) sin sustituir, arilo sin sustituir y heteroarilo sin sustituir; y R6 se selecciona entre alquilo C(1-8) sustituido, fluoroalquilo C(1-8), arilo C(6-16) sustituido y sin sustituir, heteroarilo sustituido y sin sustituir, coumarinilo sustituido y sin sustituir, adamantilo y **(Ver fórmula)** en la que n representa 0 ó 1; en la que el sistema de anillos que contiene X7-X11 representa un sistema de anillos aromático o heteroaromático, de 5 ó 6 miembros (n = 0 ó 1, respectivamente), en el que cada uno de X7-X11 se elige independientemente entre C, N, S y O; en la que cada uno de X7-X11, cuando representa independientemente C, tiene un grupo R7-R11 respectivo seleccionado entre:
a) H, Halógeno, nitro, ciano, alquilo C(1-8) sustituido y sin sustituir, fluoroalquilo, arilo sustituido y sin sustituir, heteroarilo sustituido y sin sustituir, alquilcarbonilo C(1-8) sustituido y sin sustituir;
c) SOnR18 en la que n = 0,1 ó 2, y en la que R18 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C(1-8), arilo sustituido y sin sustituir y heteroarilo sustituido y sin sustituir;
d) OR19 en la que R19 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo sustituido y sin sustituir, fluoroalquilo, arilo sustituido y sin sustituir, heteroarilo sustituido y sin sustituir, alquilcarbonilo C(1-8) sustituido y sin sustituir, arilcarbonilo sustituido y sin sustituir, heteroarilcarbonilo sustituido y sin sustituir, alquilaminocarbonilo C(1-8) y arilaminocarbonilo sustituido y sin sustituir;
e) NR14R15 en la que R14 y R15 se definen como alquilo C(1-8) o se unen para formar un sistema de anillos alquilo o heteroalquilo sustituido o sin sustituir; y en la que cada uno de X7-X11, cuando representa independientemente N,
(i) está unido a átomos adyacentes mediante un enlace sencillo y un doble en lace, y el R7-R11 respectivo representa un solo par, o
(ii) está unido a átomos adyacentes mediante dos enlaces sencillos, y el R7-R11 respectivo se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo C(1-8) sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, SO2R18 y COR18, donde R18 se define como en c); en la que cada uno de X7-X11, cuando representa independientemente S u O, tiene un R7-R11 respectivo que representa un solo par; en la que, cuando n = 0, R7 y R8, o R8 y R10 pueden combinarse para formar un sistema de anillos condensado de 5, 6 ó 7 miembros, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, heteroaralquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; y en la que, cuando n = 1 y X9 representa C, R7 y R8, o R8 y R9 pueden combinarse para formar un sistema de anillos condensado, de 5, 6 ó 7 miembros, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos: **(Ver fórmula)** 6-(4-nitrofenil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida (153); 6-(1,1-dimetiletil)-imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 5-bromo-6-(2-furanil)-imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-(3-(aminosulfonil)fenil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-[4-(aciloxi)fenil]imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-[4-[(metilsulfonil)amino]fenil]imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; N-[4-[2-(aminosulfonil)imidazolo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-6-il]fenil]-acetamida; 6-[3-[(metilsulfonil)amino]fenil]imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-(5-(4-nitrofenil)-2-furanil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 5-bromo-6-(5-(4-nitrofenil)-2-furanil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-(4-hidroxi-3-metilfenil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 5-bromo-6-(2-oxo-2H-1-benzopiran-3-il)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-(2,4-dimetoxifenil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida; 6-(2-piridinil)imidazo[2,1-b]-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamida;
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0201942CA.
Solicitante: AEGERA THERAPEUTICS INC.
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 810 CHEMIN DU GOLF, ILE DES SOEURS,VERDUN, QUEBEC H3E 1A8.
Inventor/es: MORRIS, STEPHEN, GILLARD, JOHN W., JAQUITH,JAMES,B, VILLENEUVE,GERALD, BOUDREAULT,ALAIN, DURKIN,JON, HEWITT,KIMBERLY, MARSH,NICHOLAS,H.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Agosto de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
Clasificación PCT:
- A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D513/04 C07D 513/00 […] › Sistemas orto-condensados.
Clasificación antigua:
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D513/04 C07D 513/00 […] › Sistemas orto-condensados.
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