DERIVADOS DE PIRIMIDINA-2,4-DIONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA GONADOTROPINA.
Compuesto que tiene la siguiente estructura (Ver fórmula) o un esteroisómero,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la cual: R1a, R1b y R1c son idénticos o diferentes e independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxi o alcoxi, o R1a y R1b tomados juntos forman -OCH2O- o -OCH2CH2-; R2a y R2b son idénticos o diferentes e independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, ciano o -SO2CH3; R3 es hidrógeno o metilo; R4 es fenilo o alquilo C3 - 7; R5 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; R6 es -COOH o un isóstero de ácido; y X es alcanodiilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1 - 6. en el cual "Isóstero de ácido" significa un resto seleccionado entre tetrazol, 3H-[1,3,4]-oxadiazol-2-ona, [1,2,4]-oxa-diazol- 3-ona, 1,2-dihidro-[1,2,4]-triazol-3-ona, 2H-[1,2,4]-oxadiazol-5-ona, triazol sustituido con un grupo sulfonilo o sulfoxido, imidazol sustituido con un grupo sulfonilo o sulfoxido, [1,2,4]-oxadiazolidina-3,5-diona, [1,2,4]-tiadiazolidina- 3,5-diona, imidazolidina-2,4-diona, imidazolidina-2,4,5-triona, pirrolidina-2,5-diona y pirrolidina-2,3,5-triona, y -C(=O)NHSO2NRaRb, -C(=O)NHSO2Rb, -C(=O)NHC(=O)NRaRb y -C(=O)NHC(=O)Rb, donde Ra es hidrógeno o alquilo C1 - 4 y Rb es alquilo C1 - 4.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 12790 EL CAMINO REAL,SAN DIEGO, CA 92130.
Inventor/es: GUO, ZHIQIANG, WU, DONGPEI, CHEN, CHEN, TUCCI, FABIO, C., HUANG, CHARLES, Q., DWIGHT,WESLEY,J, CHEN,YONGSHENG, WADE,WARREN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Septiembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61P5/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas hipotalámicas, p.ej. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatina.
- C07D239/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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