DERIVADOS DE 2-HIDROXI-3-HETEROARILINDOL COMO INHIBIDORES DE GSK3.
Un compuesto de fórmula Ia ** ver fórmula** en la que P representa piridina o pirimidina;
R1es hidrógeno; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de: halógeno, nitro, alquil(C0-6)-heteroarilo, trifluorometilo, alquil (C0-6)-ciano, alquil(C0-6)-NR 4 R 5 , alquil(C0-6)-CONR 4 R 5 , O-alquil(C1-6)-NR 4 R 5 , alquil(C0-6)-(SO2)NR 4 R 5 , y un grupo X 1 R 6 , en el que X 1 es un enlace directo; R 6 es un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S, y cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes W; m es 0,1,2; n es 1 ó 2. R 4 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquil(C0-6)-cicloalquilo(C3-6), alquil(C0-6)-arilo, alquil(C0-6)-heteroarilo, alquil(C1-6)-NR 14 R 15 y un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S, en el que dicho grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con un grupo Y; R 5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6; en la que R 4 y R 5 juntos pueden formar un grupo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, en el que dicho grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con un grupo Y; y en los que cualquier alquilo C1-6, alquil(C0-6)-arilo definido en R 2 a R 5 puede estar sustituido con uno o más grupos Z; R 14 y R 15 son independientemente alquilo C 1-6 y en la que R 14 y R 15 juntos pueden formar un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos, independientemente seleccionados de N, O y S; W se selecciona de alquilo C1-6; Z se selecciona de halógeno, alquilo C 1-6, CN, NR 16 R 17 ; Y se selecciona de alquilo C1-6, alquil(C0-6)-arilo, NR 16 R 17 , fenilo, en el que el fenilo puede estar opcionalmente sustituido con nitro y trifluorometilo; R 16 y R 17 son alquilo C1-6 y en los que R 16 y R 17 juntos pueden formar un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos, independientemente seleccionados de N, O y S; como una base libre o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100632-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BERG, STEFAN, HELLBERG, SVEN, XUE,YAFENG, NYLOF,MARTIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P15/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Anticonceptivos masculinos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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