2-CIANOPIRROLIDINACARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA-IV.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
** ver fórmula** en donde X 1 y X 2 es cada uno independientemente alquileno C1-C6; X 3 es =CH 2, =CHF o =CF 2; R 1 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: #(a) R 4 O-, en donde R 4 es H, alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa, alquenilo C 2-C 6, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa; #(b) R 5 R 6 N-, en donde R 5 y R 6 es cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilo, arilsulfonilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa o heteroarilsulfonilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa; #(c) R 7 N=, en donde R 7 es H, hidroxi, alcoxi C1-C6, aril C6-C10-(alquil C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa en el grupo arilo o heteroaril de 5 o 6 miembros-(alquil C 1-C 6)oxi opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa en el grupo heteroarilo; #(d) heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros; #(e) carboxi; #(f) ácido sulfónico; #(g) halógeno; y #(h) oxo; el sustituyente alfa se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, ariloxi C 6-C 10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, heteroariloxi de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, arilamino C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo arilo, heteroarilamino de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo heteroarilo, (alquil C1-C6)sulfonilamino,. [(alquil C1-C6) halogenado]sulfonilamino, arilsulfonilamino C 6-C 10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo arilo, heteroarilsulfonilamino de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo heteroarilo, di(alquil C 1-C 6)aminosulfonilamino, oxo, imino, hidroxiimino, (alquil C 1-C 6)sulfonilo, arilsulfonilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, heteroarilsulfonilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, alcanoílo C1-C6, halógeno, ciano, nitro y carboxi; dicho sustituyente beta se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (alcanoíl C1-C6)amino, halógeno, ciano, nitro y carboxi; R 2 y R 3 son independientemente H o alquilo C 1-C 6; n es 0, 1, 2, 3 o 4.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU,TOKYO 103-8411.
Inventor/es: SHIMA,ICHIRO,C/O ASTELLAS PHARMA INC, KURODA,AKIO,C/O ASTELLAS PHARMA INC, OHKAWA,TAKEHIKO,C/O ASTELLAS PHARMA INC, KUROSAKI,TOSHIO.,C/O ASTELLAS PHARMA INC, SAWADA,YUKI.,C/O ASTELLAS PHARMA INC, WADA,AIKO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
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