SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDOS NUCLEICOS BLOQUEADOS.

Un procedimiento para la síntesis de un análogo de LNA de fórmula general IV,

Fórmula IV en la que X se selecciona de -CH2-, -NRH-, -O- y -S-; Z se selecciona de - CH2-, -NRH-, -S- y -Se-; B es una base nitrogenada; R3 se selecciona de -RH, -N3, -NRHRH*, -NRHC(O)RH*, -C(O)NRHRH*, -ORH, -OC(O)RH, -C(O)ORH, -SRH, -SC(O)RH y tri(alquil C1-6/aril)sililoxi; seleccionándose independientemente cada RH y RH* de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y aril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; A4 y A5 se seleccionan independientemente de alquileno C1-6; y R5 se selecciona de yodo, bromo, cloro, alquil C1-6-sulfoniloxi opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y arilsulfoniloxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de nitro, halógeno, alquilo C1-6, y alquilo C1-6 sustituido con uno o más halógenos; comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas: tratar un producto intermedio de fórmula general I: Fórmula I en laque X, B, R3, A4 y A5 son tal como se definieron anteriormente; R2 se selecciona de yodo, alquil C1-6-sulfoniloxi opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y arilsulfoniloxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de nitro, halógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido con uno o más halógenos; R3 y R2 pueden formar juntos un epóxido y R4 y R5 independientemente son tal como se definieron para R5 anteriormente; con un nucleófilo seleccionado de halógeno, -N3, -NRHRH*, -SRH, --S, -SeRH, --Se, -NRHC(O)RH*, -SC(O)RH y radicales hidrocarbilo organometálicos, para sustituir R2, y realizar el cierre del anillo entre las posiciones C2'' y C4'' para dar el análogo de LNA de la fórmula IV; o un procedimiento para la síntesis de un análogo de LNA de fórmula general VIII Fórmula VIII comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas: tratar un producto intermedio de fórmula general IX Fórmula IX con un nucleófilo seleccionado de halógeno, -N3, -NRHRH*, -ORH, -OH, -SRH, --S, -SeRH, --Se, -NRHC(O)RH*, -SC(O)RH y radicales hidrocarbilo organometálicos, para sustituir R2, y realizar el cierre del anillo entre las posiciones C2'' y C4'' para dar el análogo de LNA de la fórmula VIII, en la que X, B, R2, R3, R4, R5, A4 y A5 son tal como se definieron anteriormente y en la que Z se selecciona de -CH2-, -NRH-, -O- -S-, y -Se-.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANTARIS PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: BØGE ALLE 3,2970 HØRSHOLM.

Inventor/es: WENGEL, JESPER, KOCH, TROELS, DR., SORENSEN,MADS,DETLEF, CHRISTENSEN,SIGNE,M, ROSENBOHM,CHRISTOPH, PEDERSEN,DANIEL SEJER,DARWIN COLLEGE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • C07H19/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
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