PROCESOS PARA LA PREPARACION DE (R)-G(A)-(2,3-DIMETOXIFENIL)-1-(2-( 4-FLUOROFENIL)ETIL)-4-PIPERIDINAMETANOL.

[1, 5-a]-Pirazolo-1, 3, 5-triazinas de la Fórmula (1) en la que Ar es fenilo,

piridilo o 2, 3-dihidrobenzofuranilo, cada uno (Ar) opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes R4. R1 se selecciona independientemente cada vez que se presenta de H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo, CN, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C12, alcoxi C2-C12 alquilo, cianoalquilo C2-C10, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C4-C10 alquilo, NR9R10, alquil C1-C4 NR9R10, NR9COR10, OR11, SH o S(O)nR12; R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C4-C10 alquilo, hidroxialquilo C1-C4, halo, CN, -NR6R7, NR9COR10, -NR6S(O)nR7, S(O)nNR6R7, haloalquilo C1-C4, -OR7, SH o -S(O)nR12; R3 es NR6aR7a; R4 se selecciona independientemente cada vez que se presenta de: alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C4-C12 alquiIo, NO2, halo, CN, haloalquilo C1-C4, NR6R7, NR8COR7, NR8CO2R7, COR7, OR7, CONR6R7, CO(NOR9)R7, CO2R7, o S(O)nR7, en el que cada alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C6 y cicloalquil C4-C12 alquiIo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados cada vez que se presentan de alquilo C1-C4, NO2, halo, CN, NR6R7, NR8COR7, NR8CO2R7, COR7 OR7, CONR6R7, CO2R7, CO(NOR9)R7, o S(O)nR7.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.
HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 202-206, P.O. BOX 6800,BRIDGEWATER, NJ 08807-0800.

Inventor/es: HITT, JAMES, E., ORTYL, THOMAS, T., SKULTETY, PAUL, F., FLEMMING, HANS-WOLFRAM, MINISH, SHARON, K., KING, CHI-HSIN, R., EVANS, JONATHAN, C., MARGOLIN, ALEXEY, L., TOMLINSON, IAN A., BINA ALAN G, DAUGS,EDWARD D, GUILLAMOT GERARD, HAWTORNE ROBERT A, HILPERT THOMAS H.E, KOEK JOHANNES N, LASKOVICS FREDERICK M, LEFLER JOHN M, RAJEWSKI LIAN G, SACK MARVIN J, STOLTZ-DUNN SANDRA K, TIGNER ALONZO L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4409 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K47/04 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › No-metales; Sus compuestos.
  • A61K47/12 A61K 47/00 […] › Acidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono, p. ej. alcoholes de azúcares, amino azúcares, ácidos nucleicos, mono-, di- u oligo-sacáridos; Sus derivados, p. ej. polisorbatos, ésteres de ácidos grasos sorbitano o glicirricina.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P1/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Eupépticos, p.ej. ácidos, enzimas, estimulantes del apetito, antidispépsicos, tónicos, antiflatulencias.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/06 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antiarrítmicos.
  • A61P9/08 A61P 9/00 […] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D211/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D211/32 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.
  • C07D213/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D213/50 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales cetónicos.
PROCESOS PARA LA PREPARACION DE (R)-G(A)-(2,3-DIMETOXIFENIL)-1-(2-( 4-FLUOROFENIL)ETIL)-4-PIPERIDINAMETANOL.

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