PIRAZOL AMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIH.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: W-X-Y define un anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de 0 a 3 átomos de nitrógeno, en el que X es C o N, e Y es C, o cuando X es C, también puede ser N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido por halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , OR 11 , -NR 5 R 5 , -(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , R 7 , R 11 o CF3; R 1 es alquileno(C1-C6); R 2 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6), alquinilo(C3-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), fenilo, bencilo, R 8 o R 9 , estando dichos alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -OR 5 , -OR 10 , -CN, -CO2R 7 , -OCONR 5 R 5 , -CONR 5 R 5 , -C(=NR 5 )NR 5 OR 5 , -CONR 5 NR 5 R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 R 10 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 8 , -NR 5 COR 10 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 ,-SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -NR 5 SO2NR 5 R 5 , R 8 o R 9 ; R3 es H, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , R 8 o R 9 , es-tando dichos alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 COR 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , R 8 o R 9 ; R 4 es fenilo, naftilo o piridilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por R 8 , halo, -CN, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), alcoxilo(C1-C6), -CONR 5 R 5 , OR 11 , SOxR 6 , O-(alquilen(C1-C6))-CONR 5 R 5 , O-(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 o O-(alquilen(C1-C6))-OR 6 ; Cada R 5 es independientemente bien H, alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7), o cuando dos grupos R 5 están enla-zados al mismo átomo de nitrógeno, esos dos grupos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, es-tando dichos azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmente sustituidos por alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); Cada R 6 es independientemente bien H, alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); R 7 es alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); R 8 es un grupo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno ó 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 ó 2 heteroátomos de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1-C6), fluoro (alquilo(C1-C6)) o cicloalquilo(C3-C7); R 9 es un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de cuatro a siete miembros que contiene (i) de 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 heteroátomo de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno ó 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 heteroátomo de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por oxo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), -SO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -COOR 5 , -CO-(alquilen(C1-C6))-OR 5 o -COR 6 y opcionalmente sustituido en un átomo de carbono que no es adyacente a ningún heteroátomo por halo, -OR 5 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COOR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 o -CN; R 10 es alquilo(C1-C6) sustituido por R 8 , R 9 , -OR 5 , -CONR 5 R 5 ,-NR 5 COR 5 o -NR 5 R 5 ; R 11 es fenilo opcionalmente sustituido por halo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1-C6), halo(alquilo(C1-C6)) o cicloalquilo(C3-C7); y x y n son independientemente 0, 1 ó 2.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: MOWBRAY, CHARLES, ERIC, STUPPLE,PAUL ANTHONY, PRICE,DAVID ANTHONY, SELBY,MATTHEW DUNCAN, JONES,LYN HOWARD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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