NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA.

Un derivado de piridazin-3(2H)-ona de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 representa un grupo seleccionado de:

* un grupo alquilo C1-C4 que está opcionalmente sustituido con uno o más; y * grupos de fórmula -(CH2)n-R6 en la que n es un número entero que varía de 1 a 3 y R6 representa un grupo cicloalquilo C3-C6, R2 es un átomo de hidrógeno, R3 representa un grupo arilo C5-C14 monocíclico o policíclico o un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, que está opcionalmente sustituido con uno o más, por ejemplo 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de: * átomos de halógeno; * grupos alquilo C1-C20 y alquileno C1-C6, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno; y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi C5-C14, (alquil C1-C10)tio, oxo, amino, mono- o di-(alquil C1-C10)amino, acilamino, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di-(alquil C1-C10)carbamoilo * grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C7, nitro, ariloxi C5-C14, (alquil C1-C10)tio, (alquil C1-C10)sulfinilo, (alquil C1-C10)sulfonilo, (alquil C1-C10)sulfamoilo, acilo, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, acilamino, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di(alquil C1-C10)carbamoilo, ureido, N''-(alquil C1-C10)ureido, N'',N''-di(alquil C1-C10)ureido, (alquil C1-C10)sulfamido, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-C10)aminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; R5 representa un grupo -COOR7 o un grupo arilo C5-C14 monocíclico o policíclico o un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: * átomos de halógeno; * grupos alquilo C1-C20 y alquileno C2-C20, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi C5-C14, (alquil C1-C10)tio, oxo, amino, mono- o di-(alquil C1-C10)amino, acilamino, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di(alquil C1-C10)carbamoilo; y * grupos fenilo, hidroxi, (alquileno C1-C6)dioxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C7, nitro, (alquil C1-C10)tio, (alquil C1-C10)sulfinilo, (alquil C1-C10)sulfonilo, (alquil C1-C10)sulfamoilo, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di(alquil C1-C10)carbamoilo, ureido, N''-(alquil C1-C10)ureido, N'',N''-di(alquil C1-C10)ureido, (alquil C1-C10)sulfamido, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-C10)aminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; en el que R7 representa un alquilo C1-C20 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, alcoxi C1-C10, ariloxi C5-C14, (alquil C1-C10)tio, oxo, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, acilamino, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di-(alquil C1-C10)carbamoilo o un grupo de fórmula -(CH2)m-R11 en la que m es un número entero de 0 a 4 y R11 representa: * un grupo cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C3-C7; * un grupo arilo C5-C14, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-C20, hidroxi, alcoxi C1-C10, (alquileno C1-C6)dioxi, (alquil C1-C10)tio, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, (alcoxi C1-C10)carbonilo, carbamoilo, mono- o di-(alquil C1-C10)carbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; * o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-C20, hidroxi, alcoxi C1-C10, (alquileno C1-C6)dioxi, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, nitro, ciano o trifluorometilo; y R4 representa * un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupo hidroxi; * un grupo mono-(alquil C1-C4)amino o di-(alquil C1-C4)amino no sustituido; * un grupo alquilo C1-C4 que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono(alquil C1-C4)amino y di(alquil C1-C4)amino; * un grupo fenil(alquilo C1-C4)- no sustituido; o * un grupo de fórmula -(CH2)p-R12 en la que p es 2 y R12 representa un radical seleccionado de fenilo, piridilo y tienilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-C20, hidroxi, alcoxi C1-C10, (alquileno C1-C6)dioxi, amino, mono- o di(alquil C1-C10)amino, nitro, ciano y trifluorometilo, siendo cada resto acilo en R3, R5 y R11 un radical C2-C20 unido a un radical carbonilo; asi como los N-óxidos obtenibles de los radicales heteroarilo presentes en la estructura cuando dichos radicales comprenden átomos de nitrógeno y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que cuando R5 no es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido ni un grupo COOR7, entonces R3 es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, AGUILAR IZQUIERDO,NURIA, CARRASCAL RIERA,MARTA, DAL PIAZ,VITTORIO, GRACIA FERRER,JORDI, GIOVANNONI,MARIA PAOLA, VERGELLI,CLAUDIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/501 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P37/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D237/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA.

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