FORMULACION ORAL DE FUSION RAPIDA DE UN INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA-2.

Un procedimiento para preparar una composición farmacéutica oral de fusión rápida,

comprendiendo el procedimiento (a) una etapa de granulación húmeda de un fármaco inhibidor de ciclooxigenasa-2 selectivo junto con un agente de unión líquido que comprende un sacárido con moldeabilidad alta, y (b) una etapa de mezclar un sacárido con moldeabilidad baja con el fármaco, en el que dichas etapas (a) y (b) suceden en cualquier orden o simultáneamente para dar como resultado la formación de gránulos; en el que el procedimiento incorpora medios para inhibir la aglomeración del fármaco, dichos medios seleccionados del grupo que está constituido por la adición de un agente humectante, medios para la pre-humectación del material que se va a granular, y medios para aumentar el flujo de aire por la periferia del recipiente de granulación; en el que dicho agente humectante se selecciona del grupo que está constituido por tensioactivos, polímeros hidrófilos y arcillas; en el que dicho tensioactivo se selecciona del grupo que está constituido por compuestos de amonio cuaternario, dioctil sulfosuccinato de sodio, ésteres alquilfenílicos polioxietilenados, copolímeros de bloque polioxietilenados, copolímeros de bloque polioxipropilenados, glicéridos de ácidos grasos polioxietilenados, aceites de ácidos grasos polioxietilenados, éteres alquílicos polioxietilenados, ésteres de ácidos grasos polioxietilenados, ésteres de sorbitán polioxietilenados, ésteres de ácidos grasos con polipropilenglicol, lauril sulfato sódico, ácidos grasos, sales de ácidos grasos, ésteres de ácidos grasos de glicerilo, ésteres de sorbitán, tiloxapol, y las mezclas de los mismos; en el que el fármaco inhibidor de ciclooxigenasa-2 selectivo es un compuesto que tiene la fórmula: en la que R3 es un grupo metilo o amino, R4 es hidrógeno o un grupo alcoxi o alquilo C1-4, X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o halógeno, e Y y Z son independientemente átomos de carbono o nitrógeno que definen átomos adyacentes de un anillo de cinco a seis elementos que está sustituido o no sustituido en una o más posiciones con grupos oxo, halo, metilo o halometilo; en el que dicho fármaco inhibidor de ciclooxigenasa-2 selectivo está presente en una cantidad del 15% al 75% en peso de la composición; en el que el sacárido que tiene moldeabilidad alta muestra una dureza de 19, 6 N (2 kp) o más cuando se introducen 150 mg del sacárido en un comprimido usando un punzón de 8 mm de diámetro bajo una presión de 10 a 50 kg/cm²; en el que el sacárido que tiene moldeabilidad baja muestra una dureza inferior a 19, 6 N (2 kp) cuando se introducen 150 mg del sacárido en un comprimido usando un punzón de 8 mm de diámetro bajo una presión de 10 a 50 kg/cm²; y en el que la composición farmacéutica de fusión rápida se disgrega en 30 a 200 segundos en un ensayo de disgregación in vitro convencional de acuerdo con la Farmacopea 24 de Estados Unidos (2000), Ensayo nº 701.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA CORPORATION
YAMANOUCHI PHARMA TECHNOLOGIES, INC
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 800 NORTH LINDBERGH BOULEVARD,ST. LOUIS, MO 63167.

Inventor/es: KARARLI, TUGRUL, T., KONTNY, MARK, J., LE, TRANG, T., SASTRY,SRIKONDA,V, NYSHADHAM,JANAKI,R, PAGLIERO,ARTHUR,J.,JR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 3 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/122 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de oxígeno unido directamente a un ciclo, p. ej.quinonas, vitamina K 1 , antralina.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61K31/365 A61K 31/00 […] › Lactonas.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/451 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina.
  • A61K31/485 A61K 31/00 […] › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/635 A61K 31/00 […] › que contienen un heterociclo, p. ej. sulfadiazina.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61K47/02 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Compuestos inorgánicos.
  • A61K47/04 A61K 47/00 […] › No-metales; Sus compuestos.
  • A61K47/10 A61K 47/00 […] › Alcoholes; Fenoles; Sus sales.
  • A61K47/14 A61K 47/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K47/18 A61K 47/00 […] › Aminas; Compuestos de amonio cuaternario.
  • A61K47/20 A61K 47/00 […] › que contienen azufre.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K47/36 A61K 47/00 […] › Polisacáridos; Sus derivados.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K47/42 A61K 47/00 […] › Proteínas; Polipéptidos; Sus productos de degradación; Sus derivados.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P27/06 A61P 27/00 […] › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P29/02 A61P […] › A61P 29/00 Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). › sin efecto antiinflamatorio.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/24 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
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