DERIVADOS DE QUINOXALINONA-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula General (I) en donde:

X es O, NH, N-CN; n es un número entero 0, 1, 2, 3; m es un número entero 0, 1, 2, 3; R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, o R1 y R2 juntos, asi como también R2 y R3 juntos o R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo al cual están conectados, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno que están separados por al menos un átomo de carbono; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo, cicloalquilo- alquilo C1-C5, -(CH2)m-O-alquilo C1-C5, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-CO2- alquilo C1-C5, -(CH2)m-CONH2, -(CH2)m-CONH- alquilo C1-C5, -CON-(alquilo C1-C5)2, -(CH2)m-N-alquilo C1-C5; R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo, cycloalquilo-alquilo C1-C5; R7 representa hidrógeno; alquilo C1-C5; alquenilo C2-C5; o fenilo o feniloalquilo C1-C5 mono-, di- or tri-sustituido, donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, alquenilo C2-C5 o halógeno; -(CH2)m-OH; -(CH2)m-O-alquilo C1-C5; -(CH2)m-CO2H; -(CH2)m-CO2-alquilo C1-C5; -(CH2)m-CONH2; -(CH2)m-CONH-alquilo C1-C5; -CON-(alquilo C1-C5)2; R8 representa un fenilo no sustituido; piridilo no sustituido; fenilo-alquilo -C1-C5 no sustituido; piridilo-alquilo -C1-C5 no sustituido; o un fenilo, piridilo, fenilo-alquilo -C1-C5 o piridilo-alquilo-C1-C5 mono-, di- o tri- sustituido, donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi o halógeno; R9 representa alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C5, un fenilo-alquilo-C1-C5 no sustituido; o un fenilo o fenilo-alquilo-C1-C5, mono-, di- o tri-sustituido donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi o halógeno; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros, racematos, diastereoisómeros ópticamente puros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D241/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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DERIVADOS DE QUINOXALINONA-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

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