DERIVADOS DE PIRAZOL CONDENSADOS CON 1-(HETEROARIL-FENILO) COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de fórmula Ia, Ib o Ic: o un estereoisómero o una sal aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto,

donde: el anillo D1 se selecciona de piridina, pirazina, piridazina y pirimidina, y está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D2 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende E, átomos de carbono y 0-3 átomos N, donde E se selecciona de O, S y N-Rc; y el anillo D2 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D3 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende átomos de carbono y 0-3 átomos N adicionales; y el anillo D3 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; R se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Ra se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl,Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Rb se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Rc se selecciona de H, alquilo C1-4, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; el anillo M, que incluye M1 y M2, está sustituido con 0-2 R1a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CHESTNUT RUN PLAZA, 974 CENTRE ROAD,WILMINGTON, DELAWARE 19805.

Inventor/es: LI, RENHUA, QUAN, MIMI, L., PINTO, DONALD, J., P., WOERNER,FRANCIS,J.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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