CARBOCICLOS Y HETEROCICLOS MONOCICLICOS O BICICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto seleccionado entre el grupo (Ver fórmula) o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable,

en el que las anteriores fórmulas están sustituidas con 0-2 R 1a ; G es un grupo de fórmula IIa o IIb: (Ver fórmula) G1 se selecciona entre C(O)O, O, NR 3e , C(O)NR 3 , y S(O)2NR 3 con la condición que G1 no forme un enlace N-N o N-O con cualquier grupo al que está unido; el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido, es un anillo de 5-6 miembros no aromático que consta de átomos de carbono, 0-1 dobles enlaces, y 0-2 N, y D está sustituido con 0-2 R; como alternativa, el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido es un sistema aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 0-2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y D está sustituido con 0-2 R; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y está sustituido con 0-2 R; R se selecciona entre alquilo C1 - 4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR 8 )NR 7 R 9 , NHC(=NR 8 )NR 7 R 9 , NR 8 CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1 - 3), N(alquilo C1 - 3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1 - 3), CH2N(alquilo C1 - 3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1 - 3), CH2CH2N(alquilo C1 - 3)2, (CR 8 R 9 )tC(O)H, (CR 8 R 9 )t C(O)R 2c , (CR 8 R 9 )t NR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t C(O)NR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t OR 3a , (CR 8 R 9 )t NR 7 C(O) R 7 , (CR 8 R 9 )t S(O)pNR 7 R 8 , (CR 8 R 9 )t NR 7 S(O)pR 3f , (CR 8 R 9 )t S(O)R 3c , (CR 8 R 9 )t S(O)2R 3c , y OCF3; como alternativa, la parte de unión del anillo D no está, y el anillo E se selecciona entre fenilo, tienilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E está sustituido con R a y R b ; como alternativa, el anillo E está sustituido con un heterociclo aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y dicho heterociclo aromático está sustituido con R a y R b ; como alternativa, el anillo E está sustituido con un heterociclo no aromático de 5-6 miembros constituido por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S(O)p, y dicho heterociclo no aromático está sustituido con R a y R b , grupos de 0-2 carbonilos y que contiene 0-2 dobles enlaces; R a y R b , cada vez que aparecen, se seleccionan independientemente entre...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON NJ 08543-4000.

Inventor/es: JACOBSON, IRINA, C., QUAN, MIMI, L., WEXLER, RUTH, R., QIAO,JENNIFER, NAKAJIMA,SUANNE, WANG,SHUAIGE, SMALLHEER,JOANNE,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D211/76 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 2 ó 6.
  • C07D215/22 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
  • C07D223/12 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D241/08 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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