FORMAS DE SAL ESPECIFICAS DE DERIVADOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.
Una forma de sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto según la **fórmula** o un estereoisómero del mismo,
en la que: la forma de la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo constituido por: meglumina y lisina; R1 es (CH2)nCR5=CR6R7; R2 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R3 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R4 se selecciona entre el grupo: CN, NO2, CH3, CH2CH3, CH2CH2Y e Y; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente cuando están presentes entre el grupo: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo XC1-3, alquenilo XC2-4, alquinilo XC2-4 e Y; R7 se selecciona de forma independiente, cuando está presente entre el grupo: CN, alquilo C1-4- OH, C(O)NR10R11, C(O)NR12R13, C(O) (O)R12, C(O)NHC(O)R12, CO(NH2)(NOR12), C(O)NHCH2R12, C(NH2)(NOR12), S(O)R12, S(O)(O)(OR12), S(O)(O)(NHCO2R12), PO3R12, P(O)(NR12R13)(NR12R13) , P(O)(NR12R13)(OR14), CONR12(CH2)qOCH3, CONR12(CH2)qNR8R9 y oxadiazol sustituido con CH3; R8 y R9 se seleccionan de forma independiente, cuando están presentes entre el grupo: alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquilo O-C1-7, alquilo Y-C1-7 y fenilo; R10 y R11 son de forma independiente CH3 o C2H5, o tomados conjuntamente forman un grupo morfolino unido a través de su átomo de nitrógeno; R12 y R13 y R14 se seleccionan de forma independiente, cuando están presentes, entre el grupo: H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, alquilo O-C1-12, alquenilo O- C2-12, alquinilo O-C2-12, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heteroalquilo lineal y cíclico, arilo, heteroarilo e Y; X se selecciona entre el grupo: O y S; Y se selecciona entre el grupo: F, Cl, Br y I; n se selecciona entre: 0, 1 y 2; q se selecciona entre el grupo: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: CHESTNUT RUN PLAZA, 974 CENTRE ROAD,WILMINGTON, DELAWARE 19805.
Inventor/es: TELEHA, CHRISTOPHER, A., CAIN, GARY, A., CANN, REGINALD, O., MURPHY, DENETTE, K.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Abril de 2001.
Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
- A61P5/30 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Estrógenos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07C51/41 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › Preparación de sales de ácidos carboxílicos por conversión de estos ácidos o sus sales en sales que tienen la misma parte de ácido carboxílico (preparación de jabones C11D).
- C07C57/42 C07C […] › C07C 57/00 Compuestos insaturados que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos. › con insaturaciones distintas a las de los ciclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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