DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDE.
Compuesto que responde a la fórmula general (I): (Ver fórmula) en la que,
- R1 representa: un alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos entre un halógeno, un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1 - 6, un tioalquilo C1 - 6, un tiofeno o un fenilo; o un cicloalquilo C3 - 7, un tiofeno, un benzotiofeno, un piridinilo, un furanilo o un fenilo; estando los grupos fenilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un alquilo C1 - 6, un alcoxi C1 - 6, un hidroxi, un metilendioxi, un fenoxi o un benciloxi; R2 y R¿2 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1 - 3, un alquilo C1 - 3, un cicloalquilo C3 - 7, un grupo O-C(O)-alquilo C1 - 6, o R2 y R¿2 forman juntos un grupo oxo; R3 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con un hidroxi o un alcoxi C1 - 3; R4 y R5 representan, independientemente el uno del otro: un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3 - 7 o fenilo; o un cicloalquilo C3 - 7, un fenilo, un naftilo o un -C(X)R6; estando los grupos cicloalquilo C3 - 7 y fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un alquilo C1 - 3, un alcoxi C1 - 3, un trifluorometilo, un trifluorometoxi, un fenilo, un fenoxi, un benciloxi, un -CH2O-fenilo, o un -OCH2-piridinilo; estando el grupo benciloxi opcionalmente sustituido con uno a tres grupos elegidos entre un halógeno, un trifluorometilo, un metilo; con la condición de que al menos un grupo R4 o R5 represente un grupo -C(X)R6; X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; R6 representa un grupo alcoxi C1 - 6, un hidroxi o un grupo -NR7R8; estando el grupo alcoxi C1 - 6 opcionalmente sustituido con un fenilo; R7 y R8 representan, independientemente el uno del otro: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3 - 7, un cicloalquenilo C3 - 7, un alcoxi C1 - 3, un fenilo, un morfolinilo o un piridinilo; o un cicloalquilo C3 - 7, alcoxi C1 - 6 o fenilo; o R7 y R8, con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un ciclo aziridino, azetidino, pirrolidino, piperidino, o morfolino; estando los grupos cicloalquilo C3 - 7 y fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos elegidos entre un alquilo C1 - 3, un hidroxi, un alcoxi C1 - 3 o un átomo de halógeno. en estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.
Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, VAN DORSSELAER, VIVIANE, BALTZER,SYLVIE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Diciembre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D277/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
- C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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