DERIVADOS DE ACIDO INDANO ACETICO Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS, INTERMEDIOS, Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Un compuesto de Fórmula I, (Ver fórmula) en la que R es H o alquilo C1-C6;

R1 es H, COOR, cicloalquilo C3-C8, o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alcoxi C1-C6 cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con fluoro, metilendioxifenilo, o fenilo que puede estar no sustituido o sustituido con R6; R2 es H, halo, o alquilo C1-C6 que puede estar no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6, oxo, fluoro, o R2 es fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirrolidinilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, piperazinilo, o morfolinilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con R6; R3 es H, alquilo C1-C6, o fenilo que puede estar no sustituido o sustituido con R6; X es O o S; R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con fluoro, oxo, o alcoxi C1-C6 que puede estar no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6, o fenilo opcionalmente sustituido con R6, o cualquiera de los cuales puede estar sustituido con fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, o 1,4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con R6, o alquilo C1-C6 puede estar sustituido también con cicloalquilo C3-C8 o con fenoxi que puede estar no sustituido o sustituido con R6 o con fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benxotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, o 1,4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con R6, o R4 es fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benxotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, o 1,4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con R6, o con fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, Isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirrolidinilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, piperazinilo, morfolinilo, benzodioxolilo, dihidrobenzofuranilo, indolilo, pirimidinilo o fenoxi, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con R6; R5 es H, halo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con oxo; R6 es halo, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con oxo o hidroxi, o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con fluoro; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 BAYER ROAD,PITTSBURGH, PA 15205.

Inventor/es: WANG, YAMIN, ZHANG, CHENGZHI, COISH, PHILIP, D., G., ZHANG, HAI-JUN, ZHU, LEI, WANG, MING, BULLOCK, WILLIAM, H., LOWE, DEREK, B., STOLLE, ANDREAS, WICKENS,PHILIP,L, MA,XIN, ZHANG,MINGBAO, MUGGE,INGO,A, TSUTSUMI,MANAMI, LIVINGSTON,JAMES,N.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/64 A61K 31/00 […] › Sulfonilureas, p. ej. glibenclamida, tolbutamida, clorpropamida.
  • A61K38/28 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P39/06 A61P […] › A61P 39/00 Protectores generales o productos antitóxicos. › Antirradicales libres o antioxidantes.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/24 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • A61P9/14 A61P 9/00 […] › Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
  • C07B57/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Separación de compuestos ópticamente activos.
  • C07B61/00 C07B […] › Otros procesos generales.
  • C07C237/36 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C51/41 C07C […] › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › Preparación de sales de ácidos carboxílicos por conversión de estos ácidos o sus sales en sales que tienen la misma parte de ácido carboxílico (preparación de jabones C11D).
  • C07C51/44 C07C 51/00 […] › por destilación.
  • C07C59/72 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
  • C07C69/732 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › de ácidos hidroxicarboxílicos insaturados.
  • C07C69/734 C07C 69/00 […] › Eteres.
  • C07C69/736 C07C 69/00 […] › estando el grupo hidroxilo del éster eterificado por un compuesto hidroxilado cuyo grupo hidroxilo está unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C69/738 C07C 69/00 […] › Esteres de ácidos cetocarboxílicos.
  • C07D263/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/24 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D277/28 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D277/32 C07D 277/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C12Q1/02 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen microorganismos vivos.
DERIVADOS DE ACIDO INDANO ACETICO Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS, INTERMEDIOS, Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

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