DERIVADOS DE 4-(SULFANIL-PIRIMIDIN-4-ILMETIL)-MORFOLINA Y COMPUESTOS AFINES COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR GABA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DEPRESION Y EPILEPSIA.
Compuestos de fórmula general en donde X es -S- ó -NH-; R1 es alquilo,
alquenilo, arilalquilo, arilalquenilo o aril-O-alquilo, en donde los grupos arilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes, seleccionados del grupo formado por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno o halógeno-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo; R3/R4 pueden formar juntamente con el átomo N al cual están unidos un anillo no aromático, de 5, 6 ó 7 miembros, el cual puede contener además del átomo N, un heteroátomo adicional seleccionado del grupo formado por O, S, ó N, y en donde el anillo está opcionalmente substituido con hidroxilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, -NR2, -CONR2, -CO-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o bencilo; o pueden formar juntamente con el átomo N al cual están unidos, un sistema anular heterocíclico, que contiene porlo menos dos anillos y el cual puede contener uno o dos heteroátomos adicionales, seleccionados del grupo formado por N u O; R5 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; y a las sales de adición ácida farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: MASCIADRI, RAFFAELLO, THOMAS, ANDREW, WILLIAM, MALHERBE,PARI, PRINSSEN,ERIC, SPOOREN,WILL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Julio de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
- A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07D239/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de azufre.
- C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
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