DERIVADOS DE 4-(4-HETEROCICLILALCOXIFENIL)-1-(HETEROCICLILCARBONIL)PIPERIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE H3 DE HISTAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS TALES COMO ALZHEIMER.
Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa -alquil C1-6-O-alquilo C1-6,
-cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -aril-X-arilo, -aril-X-heteroarilo, -aril-X-heterociclilo, -heteroaril-X-arilo, -heteroaril-X-heteroarilo, -heteroaril-X-heterociclilo, -heterociclil-X-arilo, -heterociclil-X-heteroarilo o -heterociclil-X-heterociclilo, en la que dichos grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, oxo, haloalquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, haloalcoxilo C1-6, polihaloalcoxilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfoniloxi, alquil C1-6-sulfonilalquilo C1-6, alquil C1-6-sulfonamidoalquilo C1-6, alquil C1-6-amidoalquilo C1-6, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, ariloxi, arilsulfonamido, arilcarboxamido, aroílo, o un grupo NR15R16, -CONR15R16, -NR15COR16, -NR15SO2R16 o -SO2NR15R16, en el que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 o forman juntos un anillo heterocíclico; X representa un enlace, O, CO, OCH2, CH2O o SO2; Z representa CO, CONR10 o SO2; R10 representa hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo, heteroarilo; representa un enlace sencillo o doble; m y n representan independientemente 0, 1 ó 2; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6; R3 representa halógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, ciano, amino, -CO-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6 o trifluorometilo; R4 representa -(CH2)q-NR11R12 o un grupo de fórmula (i): en la que q representa 3 ó 4; -NR11R12 representa un grupo heterocíclico, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R17; R13 representa alquilo C1-6; cicloalquilo C3-8, -alquil C1-6-alcoxilo C1-6, -alquil C1-6 -cicloalquilo C3-8; R14 y R17 representan independientemente halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo, OH o alcoxilo C1-6; f es 0 ó 1; g es 1 ó 2; k es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID, MATTHEW GLAXOSMITHKLINE, BAMFORD,MARK,JAMES GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Junio de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D211/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
- C07D211/32 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.
- C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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