DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R p es hidrógeno,

alquilo(C1-C6) o bencilo; R es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, amino, halo, ciano, arilo, en el que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo, en el que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, -SOqalquilo(C1-C6) o -SOqarilo(C1-C6) en el que q es cero, uno o dos, alquil(C1-C6)amino-, [alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 , -XC(=O)R 6 en el que X es alquileno(C1-C6), arilalquilo(C0-C3)- o arilalquilo(C0-C3)-O-, heteroarilalquilo(C0-C3)- o heteroarilalquilo(C0-C3)-O- y X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)-, en el que X 2 está ausente o X 2 es alquil(C1-C6)amino- o [alquil(C1-C6)]2amino-, y en el que el resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- de dicho X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- contiene al menos un átomo de carbono, y en el que de uno a tres átomos de carbono de dicho resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- pueden estar sustituidos opcionalmente con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que cualesquiera dos de tales heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y en el que cualquiera de los restos alquilo de dicho alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- puede estar sustituido opcionalmente con de dos a siete átomos de flúor, y en el que uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho arilalquilo(C0-C3)- y dicho heteroarilalquilo(C0-C3)- puede estar sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, y en el que cada uno de los anteriores grupos alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo puede estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con de uno a siete átomos de flúor, alcoxi(C1-C6) sustituido opcionalmente con de uno a siete átomos de flúor, halo, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquil(C1-C6)amino-, [(alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 y -XC(=O)R 6 ; cada uno de los R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo(C1-C6), o R 2 y R 3 o R 4 y R 5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperizina, -N-alquil(C1-C6)piperizina o tiomorfolina, o un anillo tiomorfolina en el que el azufre del anillo está sustituido con un sulfóxido o sulfona; cada X es, independientemente, alquileno(C1-C6); y n es un número entero de 0 a 2; o una sal aceptable farmacéuticamente de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, YOHANNES, DANIEL, PROCKO,KRISTEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Mayo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61P25/34 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › del tabaco.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
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DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.

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