PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-((BENZOIMIDAZOL-1-IL)QUINOLIN-8-IL)PIPERIDIN-4-ILAMINA.

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal,

profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que cada R 1 , R 2 y R 3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo(C1-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), y -NR 12 R 13 ; en la que R 4 es -(CR 5 R 6 )mH, o un grupo -(CR 7 R 8 )n heterociclo (de 4 a 10 miembros) aromático o no aromático conteniendo uno o más heteroátomos seleccionados cada uno de O, S y N, en la que m es un número entero variando de 1 a 5, en la que n es un número entero variando de 0 a 5, en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando es aromático está sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R 9 , y en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando no es aromático está sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R 10 en cualquier posición y sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R 11 en cualquier posición no adyacente a o directamente unida a un heteroátomo; en la que cada R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H y alquilo(C1-C6); en la que cada R 9 se selecciona independientemente de H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo(C1-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), y -NR 14 R 15 ; en la que cada R 10 se selecciona independientemente de H, alquilo(C1-C6), y cicloalquilo(C3-C6); en la que cada R 11 se selecciona independientemente de halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo( C1-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), y -NR 16 R 17 ; en la que R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 y R 17 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo(C1-C6), y cicloalquilo(C3-C6); en la que cada uno de los mencionados sustituyentes alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), -O-alquilo(C1-C6), y -O-cicloalquilo(C3-C6) dondequiera que se encuentren pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, ciano, amino, alquilamino( C1-C6), [alquil(C1-C6)]2-amino, perhaloalquilo(C1-C6), perhaloalcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, y alcoxi(C1-C6); que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en la que BOC es t-butoxicarbonilo, y R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son como se han definido anteriormente para el compuesto de fórmula I, con un alcóxido de metal en presencia de agua para dar un compuesto de fórmula I.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: CASTALDI, MICHAEL JAMES, TOM, NORMA, JACQUELINE, RIPIN,DAVID HAROLD BROWN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • C07D215/38 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D305/06 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-((BENZOIMIDAZOL-1-IL)QUINOLIN-8-IL)PIPERIDIN-4-ILAMINA.

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