SINTESIS REGIOSELECTIVA DE CCI-779.
Procedimiento para la preparación de un 42-éster de rapamicina,
que comprende: (a) acilar un éter 31-silílico de rapamicina con un compuesto de fórmula HOOC.CR7R8R9 o un anhídrido mixto del mismo, en el que: R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR12R13)fOR10, -CF3, -F, o -CO2R10; R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifenilmetilo, bencilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, cloroetilo o tetrahidropiranilo; R8 y R9 forman juntos X; X es un 2-fenil-1, 3, 2-dioxaborinan-5-ilo o un 2-fenil-1, 3, 2-dioxaborinan-4-ilo, en los que el fenilo puede estar opcionalmente sustituido; R12 y R13 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F; y f = 0-6; para dar lugar a un 42-éster con boronato, éter 31-silílico de rapamicina; (b) hidrolizar selectivamente el 42-éster con boronato, éter 31-silílico en condiciones ácidas suaves, para proporcionar un 42-éster de rapamicina con boronato; y (c) tratar el 42-éster de rapamicina con boronato con un diol adecuado, para proporcionar un 42-éster de rapamicina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: WYETH.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940.
Inventor/es: SHAW, CHIA-CHENG, CHEW,WARREN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Junio de 2007.
Clasificación PCT:
- C07D498/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
- C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
- C07F7/18 C07F […] › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
Patentes similares o relacionadas:
Proceso para la preparación de 4-((2S,5R)-6-(benciloxi)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamido)piperidin-1-carboxilato de terc-butilo y análogos del mismo, del 15 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: (a) hacer […]
Compuestos a base de aductos con isocianatos para composiciones de revestimiento, del 24 de Junio de 2020, de Evonik Operations GmbH: Compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** Caracterizado por que n = 1 - 8, R5, R6, R7, independientemente uno de otro, se eligen del grupo de radical […]
Proceso novedoso para la preparación de indacaterol o sus sales aceptables farmacéuticamente, del 3 de Junio de 2020, de Davuluri, Ramamohan Rao: Proceso para la preparación de base libre de indacaterol o su sal aceptable farmacéuticamente, que comprende las etapas de: i) tratar el compuesto de fórmula […]
Mezclas de silanos y procedimiento para su producción, del 27 de Mayo de 2020, de EVONIK DEGUSSA GMBH: Mezcla de silanos, que contiene un silano de fórmula I (R1)y(R2)3-ySi-R3-(S-R4)n-S-R5 (I), y un silano de fórmula II (R1)y(R2)3-ySi-R3-(S-R4)z-S-R3-Si(R1)y(R2)3-y […]
Compuestos de benzoato poliméricos de imina y carbamato sililados, usos y composiciones de los mismos, del 29 de Abril de 2020, de Roka Furadada, S.L: Un procedimiento para la preparación de un polímero fotoprotector progresivo de organosilicio, que comprende la reacción de un monómero de fórmula (I): **(Ver fórmula)** […]
Fotoiniciador modificado con organosilicio y composición adhesiva fotocurable del mismo, del 22 de Abril de 2020, de HENKEL AG & CO. KGAA: Un fotoiniciador modificado con organosilicio representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de R1 y R2 se selecciona […]
Nuevos alcoxisilanos epoxifuncionales, procedimientos para su producción y su empleo, del 8 de Enero de 2020, de Evonik Operations GmbH: Alcoxisilanos epoxifuncionales de las Fórmulas II, III, IV, V y/o VI **(Ver fórmula)** representando R un grupo metilo o etilo.
Compuestos intermedios para la producción de ingredientes perfumantes, del 13 de Diciembre de 2019, de FIRMENICH SA: Un procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula**Fórmula** en la forma de uno cualquiera de sus estereoisómeros o una mezcla […]