PRODUCCION COMBINATORIA DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y DE NUCLEOSIDOS "(XITP)".

Compuestos de fórmula general I (Ver fórmula) en la que - el grupo R1 representa un grupo elegido entre los grupos fosfato,

difosfato o trifosfato y los grupos protectores como el DMT. - R2 y R2'' se eligen independientemente el uno del otro entre H, OH, la fosforamidita y sus derivados, el Hfosfonato y un terminador de alargamiento T, R3 se elige entre H, OH, los halógenos (F, Br, Cl, I), un grupo alquilo lineal o ramificado que comporta 1 a 6 átomos de carbono y un grupo O-R5, representando R5 un grupo alquilo lineal o ramificado que comporta 1 a 6 átomos de carbono, - R3''se elige entre OH, los halógenos (F, Br, Cl, I), un grupo alquilo lineal o ramificado que comporta 1 a 6 átomos de carbono y un grupo O-R5, representando R5 un grupo alquilo lineal o ramificado que comporta 1 a 6 átomos de carbono, - R4 representa un heterociclo sustituido por un grupo de fórmula (Ver fórmula) cuyo grupo está ligado al heterociclo, bien directamente, bien por intermedio de un brazo espaciador E constituido por una cadena carbonada de 1 a 20 átomos de carbono saturada o no, que comprende o no heteroátomos y/o eventualmente sustituido; estando seleccionado dicho heterociclo entre: R4 está seleccionado entre a) los heterociclos sustituidos de 5 átomos de fórmula: (Ver fórmula) en la que E es un brazo espaciador como se ha definido anteriormente o que no existe , en la que X representa independientemente los unos de los otros - un grupo CH - un grupo C-R6, R6 está elegido entre los halógenos (F, Br, Cl, I), un grupo alquilo lineal o ramificado que comporta 1 a 6 átomos de carbono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: INSTITUT PASTEUR
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 28, RUE DU DOCTEUR ROUX,75715 PARIS CEDEX 15.

Inventor/es: MARLIERE, PHILIPPE, POCHET,SYLVIE.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 21 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/7052 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
A61K31/7056 A61K 31/00 […] › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
A61K31/7064 A61K 31/00 […] › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07H19/044 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales pirrol.
C07H19/052 C07H 19/00 […] › Radicales imidazol.
C07H19/056 C07H 19/00 […] › Radicales triazol o tetrazol.
C07H19/06 C07H 19/00 […] › Radicales de pirimidina.
C07H19/10 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07H19/16 C07H 19/00 […] › Radicales de purina.
C07H19/20 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07H21/00 C07H […] › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.
C12N15/09 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
C12P19/38 C12 […] › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 19/00 Preparación de compuestos que contienen radicales sacárido (ácido cetoaldónico C12P 7/58). › Nucleósidos.
C12Q1/02 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen microorganismos vivos.
C12Q1/48 C12Q 1/00 […] › en los que interviene una transferasa.
C12Q1/68 C12Q 1/00 […] › en los que intervienen ácidos nucleicos.
G01N33/15 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › preparaciones medicinales.
G01N33/50 G01N 33/00 […] › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).
G01N33/53 G01N 33/00 […] › Ensayos inmunológicos; Ensayos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas; Materiales a este efecto.
G01N33/566 G01N 33/00 […] › utilizando un soporte específico o proteínas receptoras como reactivos para la formación de uniones por ligando.

PRODUCCION COMBINATORIA DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y DE NUCLEOSIDOS '(XITP)'.

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