PROCESO PARA OBTENER DERIVADOS DE PURINA.

Un proceso para obtener el compuesto L-valinato de 2-(2-amino-1,

6-dihidro-6-oxo-purin-9-il)-metoxi-3-hidroxi-1-propilo o una sal farmacéuticamente aceptable o diastereómeros del mismo, dicho proceso consta de los pasos: (a) hacer reaccionar el 2-(2-amino-1, 6-dihidro-6-oxo-purin-9-il)-metoxi-1, 3-propanodiol (ganciclovir) o una sal del mismo, de la fórmula con compuesto tritilo de la fórmula (Ph)3CX, en la que Ph es fenilo y X es bromo o cloro, en un disolvente aprótico polar, a una temperatura entre 0º y 100ºC y separar el bis-tritil-ganciclovir de la fórmula II en la que Trt es un grupo tritilo, formado en la mezcla reaccionante por filtración del tris-tritil-ganciclovir; a continuación se precipitan el ganciclovir mono- y bis-tritilados; y finalmente se lava la mezcla del ganciclovir mono- y bis-tritilado con un disolvente orgánico, y (b) seguidamente esterificar el compuesto de la fórmula II o una sal del mismo con un derivado activado de L-valina de la fórmula IIIa en la que P3 es un grupo protector de amino, para obtener un compuesto de la fórmula IV en la que P3 y Trt tienen los significados definidos antes y (c) eliminar los grupos protectores del compuesto de la fórmula IV para obtener el L-valinato de 2-(2-amino-1, 6-dihidro-6-oxo-purin-9-il)metoxi-3-hidroxi-1-propilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: ARZENO, HUMBERTO, B., HUMPHREYS, ERIC, R.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Abril de 2007.

Clasificación PCT:

  • C07D473/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
PROCESO PARA OBTENER DERIVADOS DE PURINA.

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