OXA-Y TIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

Un compuesto formula (IA) o (IB) en las que W representa HO(C=O)-,

HONH(C=O)- o H(C=O)N(OH)-; X representa -O- o -S-; R1 representa hidrógeno; -OH o -SH; fluoro o cloro; -CF3; alquilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6); alquenilo (C2-C6); fenilo o fenilo sustituido; fenilalquilo (C1-C6) o fenilalquilo (C1-C6) sustituido; fenilalquenilo (C2-C6) o fenilalquenilo (C2-C6) sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; heterociclilalquilo (C1-C6) o heterociclilalquilo (C1-C6) sustituido; un grupo BSOnA- en el que n es 0, 1 ó 2 y B es hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6), fenilo, fenilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido, acilo (C1-C6), fenacilo o fenacilo sustituido, y A representa alquileno (C1-C6); -NH2, alquil (C1-C6)-amino o dialquil (C1-C6)-amino; aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6), dialquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), mercaptoalquilo (C1-C6) o carboxialquilo (C1-C6) donde el grupo amino, hidroxi, mercapto o carboxilo está opcionalmente protegido o el grupo carboxilo amidado; o un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o un anillo heterocíclico no aromático que contiene hasta 3 heteroátomos, pudiendo estar cualquiera de los cuales (i) sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, halo, ciano (-CN), -CO2H, -CO2R, -CONH2, -CONHR, -CON(R)2, -OH, -OR, oxo-, -SH, -SR, -NHCOR y -NHCO2R donde R es alquilo C1-C6 o bencilo y/o (ii) condensado con un anillo cicloalquilo o heterocíclico; R2 representa un grupo R10-(X)n-(ALK)m- en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, pudiendo estar cualquiera de los cuales no sustituido o sustituido con alquilo (C1-C12), alcoxi (C1-C12), hidroxi, mercapto, alquil (C1-C12)-tio, amino, halo (incluyendo fluoro, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, -NHRA, -NRARB o -CONRARB donde RA y RB son independientemente un grupo alquilo (C1-C6) y ALK representa un radical alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6 divalente, lineal o ramificado, y puede estar interrumpido con uno o más engarces -NH-, -O- o -S- no adyacentes, X representa -NH-, -O-, -S-, -NRC o -NCORC donde RC es un grupo alquilo (C1-C12) y m y n son independientemente 0 ó 1; R3 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural; R4 representa opcionalmente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, perfluoroalquilo C1-C3, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo C1-C6)-, cicloalquenilo, cicloalquenil(alquilo C1-C6)-, fenilo, fenil(alquilo C1-C6)-, naftilo, heterociclilo no arilo, heterociclil(alquilo C1-C6)- no arilo, heteroarilo; o heteroaril(alquilo C1-C6)- opcionalmente sustituido; o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERNALIS (OXFORD) LTD
LABORATOIRES SERONO S.A
.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GRANTA PARK,ABINGTON, CAMBRIDGE CB1 6GB.

Inventor/es: AYSCOUGH,A.P. BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LTD, DAVIES,S.J.,BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LTD, PAIN,GILLES,BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LTD, GILLON,JEAN-YVES,143,ROUTE DES CRETS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/4245 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/02 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis.
  • A61P1/04 A61P 1/00 […] › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P11/08 A61P 11/00 […] › Broncodilatadores.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/02 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P37/06 A61P 37/00 […] › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D271/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D285/08 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
OXA-Y TIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

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