NUEVOS INHIBIDORES DE ANANDAMIDA AMIDASA COMO AGENTES ANALGESICOS.

Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para usar como analgésico,

para reducir las náuseas, como sedante, para estimular el apetito, para reducir la presión intraocular, o para suprimir el sistema inmune en un individuo o animal, estado representado el compuesto por la siguiente fórmula estructural: R-X-Y y sales fisiológicamente aceptables del mismo, en la que: R se selecciona entre el grupo constituido por un grupo metilo, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido que tiene de 5 a 6 átomos en el anillo o un sistema policíclico condensado que contiene dicho grupo heteroarilo, y un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido, en la que los sustituyentes en el grupo arilo, el grupo heteroarilo o el grupo heterociclilo se seleccionan entre alquilo inferior, arilo, heteroarilo, (alquilo inferior)-O-, (arilo o arilo sustituido)-O-, halo, -CO-O(alquilo inferior), -CHO, -CO-(alquilo inferior), -CO-NH(alquilo inferior), -CO-N(alquilo inferior)2, -NO2, -CF3, -CN, y (alquilo inferior)-S-; X es un grupo hidrocarbilo sustituido o no sustituido de cadena lineal que a) es un grupo polialquileno que contiene de 10 a 24 átomos de carbono del metileno si R es un grupo metilo o de 4 a 18 átomos de carbono del metileno si R es un grupo arilo, un grupo arilo sustituido, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilo sustituido, un grupo heterociclilo o un grupo heterociclilo sustituido; o b) incluye dos o más grupo polialquilenos conectados mediante una o más uniones éter, tioéter éter, cis-alquenilo, trans-alquenilo o alquinilo de manera que el número total de átomos de carbono del metileno es de 10 a 24 si R es un grupo metilo o de 4 a 18 si R es un grupo arilo, un grupo arilo sustituido, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilo sustituido, un grupo heterociclilo o un grupo heterociclilo sustituido, y en la que los sustituyentes en el grupo hidrocarbilo se seleccionan entre metilo, etilo, hidroxi, hidroximetilo, tiol, metoxiy etoxi; y Y es un resto que puede unirse irreversiblemente a un grupo nucleófilo en el sitio activo de una enzima amidasa y se selecciona entre el grupo constituido por: en las que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por -F y -O(grupo alquilo C1 a C4 de cadena lineal o ramificada).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE UNIVERSITY OF CONNECTICUT.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: THE GRADUATE CENTER, 438 WHITNEY ROAD EXTENSION,STORRS, CONNECTICUT 06269-1.

Inventor/es: MAKRIYANNIS, ALEXANDROS, LIN,SONYAN, HILL,WILLIAM,ADAM.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Noviembre de 2006.

Clasificación PCT:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/10 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/185 A61K 31/00 […] › Acidos; Sus anhídridos, cloruros o sales, p. ej. ácidos de azufre, ácidos imídicos, hidrazónicos o hidroxímicos (ácidos hidroxámicos A61K 31/16; peroxiácidos A61K 31/327).
  • A61K31/22 A61K 31/00 […] › de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina.
  • A61K31/221 A61K 31/00 […] › con compuestos que tienen un grupo amino, p. ej. acetilcolina, acetilcarnitina.
  • A61K31/255 A61K 31/00 […] › de ácidos oxigenados del azufre o sus tio-análogos.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/08 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07C239/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 239/00 Compuestos que contienen enlaces nitrógeno-halógeno; Compuestos hidroxilamino o sus éteres o ésteres. › con átomos de oxígeno de grupos hidroxilamino esterificados.
  • C07D207/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D239/22 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
NUEVOS INHIBIDORES DE ANANDAMIDA AMIDASA COMO AGENTES ANALGESICOS.

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