NUEVAS SULFONAS PARA INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA.

Un compuesto de fórmula I: en la que n es 2, 3 ó 4; Ar1 se selecciona entre grupos 6-(trifluorometil)-3-piridilo y fenilo sustituido en la posición 4 con halógeno,

metilo o mono, di o trifluorometilo; Ar2 representa fenilo que lleva cuatro sustituyentes flúor en las posiciones 2 y 5 o en las posiciones 2, 3 y 6; R1 representa alquilo C1-4, o junto con R2 completa un anillo de pirrolidina, piperidina u homopiperidina; R2 representa H o alquilo C1-6 que opcionalmente lleva un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; o junto con R1 completa un anillo de pirrolidina, piperidina u homopiperidina; o junto con R3 completa un anillo de 1, 1-dióxido de tetrahidroisotiazol; y R3 representa fenilo, naftilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede llevar hasta 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, NO2, CF3, CHF2, OH, OCF3, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, acilo C2-6, acil C2-6-oxi, acil C2-6-amino, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino o alquilo C1-4 que opcionalmente lleva un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; o R3 representa CF3 o un grupo hidrocarburo no aromático de hasta 6 átomos de carbono que lleva opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, CF3, OH, OCF3, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, acilo C2-6, acil C2-6-oxi, acil C2-6-amino, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino o fenilo, naftilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede llevar hasta 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, NO2, CF3, CHF2, OH, OCF3, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, acilo C2-6, acil C2-6-oxi, acil C2-6-amino, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino o alquilo C1-4 que opcionalmente lleva un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; o R3 junto con R2 completa un anillo de 1, 1-dióxido de tetrahidroisotiazol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN11.

Inventor/es: ELLIOTT, JASON, MATTHEW, CRAWFORTH, JAMES MICHAEL, OWENS, ANDREW PATE, STERNFELD, FRANCINE.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 21 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07C231/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › por síntesis estereoespecífica.
C07C317/28 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada.
C07D211/96 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de azufre.
C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
C07D231/18 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Un átomo de oxígeno o azufre.
C07D261/10 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D275/03 C07D […] › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/04 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D277/36 C07D 277/00 […] › Atomos de azufre.
C07D333/34 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de azufre.

NUEVAS SULFONAS PARA INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA.

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