DERIVADOS DE 4-(FENILPIPERAZINILMETIL)BENZAMIDA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR O TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
Un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 se selecciona de alquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, aril C6-10-alquilo C1-4, heteroaril C2-9-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, R8-C(=O)-, R8-S(=O)2-, R8-S(=O)-, R8-NHC(=O)-, R8-C(=S)- y R8-NH-C(=S)-, en los que R8 se selecciona de alquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, aril C6-10-alquilo C1-4, heteroaril C2-9-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, y cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, en el que dichos alquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, aril C6-10-alquilo C1-4, heteroaril C2-9-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, y cicloalquil C3-10-alquilo C1-4 usados para definir R1 y R8 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R se selecciona, independientemente, de-H, alquilo C1-6 y fenilo; R2 se selecciona de -H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -CF3, -OH, alcoxi C1-3, y halógeno; y R3 se selecciona de -H, alquil C1-6-O-C(=O)-, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, en el que dichos alquil C1-6-O-C(=O)-, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y cicloalquil C3-6-alquilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenado, -NO2, -CF3, alcoxi C1-6 y halógeno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100884-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BROWN,WILLIAM,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFEN,ANDREW,ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Mayo de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- C07D213/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D295/155 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
- C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
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