DERIVADOS DE 1,2-DIHIDRO-PIRAZOL-3-ONA Y 3-ALCOXI-1H-PIRAZOL SUSTITUIDOS 1,4,5- PARA LA UTILIZACION COMO AGENTES REDUCTORES DE TNF-ALFA E INTERLEUCINA EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde R 2 es alquilo C1-C8, fenilo, bencilo, R c , R f , alquil(C1-C4)R c , alquil(C1-C4)R f o R g ; R 3 es fenilo, naftilo, o un heterociclo anular de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde no más de 2 de los heteroátomos son O o S, y el heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 grupos oxo y está opcionalmente fusionado con un grupo benzo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , -OC(=O)N(R a )S(=O)2 R b , -O-alquil(C2-C6)NR a R a , -O-alquil(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O) R b , -S(=O)2N(R a )C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R a )C(=O)OR b , -N(Ra )C(=O) NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquil(C2-C6)NR a R a y -NR a alquil(C2-C6) OR a ; R 4 es 4-piridinilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , -OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -O-alquil(C2-C6)NR a R a , -O-alquil(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , -S(=O)2N(R a )C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R a )C(=O) OR b , -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquil(C2-C6)NR a R a y -NR a alquil(C2-C6)OR a ; R a es independientemente en cada caso H o R b ; R b es independientemente en cada caso alquilo C1-C8, fenilo o bencilo; R c es independientemente en cada caso un anillo monocíclico de 5, 6 o 7 miembros obicíclico de 6, 7, 8, 9, 10 u 11 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 o 3 átomos seleccionados entre N, O y S, donde el anillo está fusionado con 0 o 1 grupos benzo y 0 o 1 anillos heterocíclicos de 5, 6 o 7 miembros saturados o insaturados que contienen 1, 2 o 3 átomos seleccionados entre N, O y S; donde los átomos de carbono del anillo están sustituidos con 0, 1 o 2 grupos oxo; R d es independientemente en cada caso alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O) OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , -OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -O-alquil(C2-C6) NR a R a , -O-alquil(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , -S(=O)2N(R a ) C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R 2 )C(=O)OR b , -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a ) C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquil(C2-C6)NR a R a o -NR a alquil(C2-C6)OR a; R e es independientemente en cada caso alquilo C1-C6 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R d ; R f es independientemente en cada caso R c sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R d ; y R g es independientemente en cada caso R b sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R c , R f y R d .
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMGEN INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.
Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, ZHANG,DAWEI, SHAM,KELVIN,K. C, CAO,GUO-QIANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Marzo de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/4152 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. antipirina, fenilbutazona, sulfinpirazona.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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