COMPUESTOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE PDE5.
Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R o se elige dentro del grupo formado por halo,
y C1 - 6alquilo, R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquiloC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo, y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina que pueden encontrarse insustituidos o sustituidos por uno o más halo, alqui-lo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinílo y alquilsulfonilo, y un anillo bicíclico (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcial o totalmente insaturado, y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno que pueden estar insustituidos o sustituidos por halo, C1- 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo o halometoxi, ciano, nitro y NR a R b ; R3 se elige dentro del grupo formado por hidro y C1 - 3alquilo, o R 1 y R 3 juntos representan un componente de cadena alquilo o alquenilo de 3 o 4 lados de un anillo de 5 o 6 lados; R 4 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, C2 - 6alquenilo, C1 - 3alquilenarilo, ariloC1 - 3alquilo, C(=O)R a , arilo, heteroarilo, C(=O)R a , C(=O)NR a R b , C(=S)NR a R b , SO2R a , SO2NR a R b , S(=O)R a , S(=O)NR a R b , C(=O)NR a C1 - 4alquilenoOR a , C(=O)NR a C1 - 4alquilenoHet, C(=O)C1 - 4alquilenoarilo, C(=O)C1 - 4 alquilenoheteroarilo, C1 - 4alquilenarilo, sustituido con uno o más SO2NR a R b , NR a R b , C(=O)OR a , NR a SO2 CF3, CN, NO2, C(O=)R a , OR a , C1 - 4alquilenoNR a R b , y OC1 - 4alquilenoNR a R b , C1 - 4alquilenoheteroarilo, C1 - 4alquile-noHet, C1 - 4 alquilenoC(=O)C1 - 4alquilenoarilo, C1 - 4alquilenoC(=O)C1 - 4alquilenoheteroarilo, C1 - 4alquilenoC(=O)Het, C1 - 4alquilenoC(=)NR a R b , C1 - 4alquilenoOR a , y C1 - 4alquilenoOC1 - 4alquilenoC(=O)OR a , C1 - 4alquilenoOC1 - 4alquile-noOR a , C1 - 4alquilenoNR a R b , C1 - 4alquilenoC(=O)OR a y C1 - 4alquilenoOC1 - 4alquilenoC(=O)OR a ; R 5 se elige dentro del grupo formado por hidro, OR a , C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, arilC1 - 3alquilo, C1 - 3alquileno-arilo, C1 - 3alquilenoHet, C3 - 8cicloalquilo, y C3 - 8heterocicloalquilo; R 6 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, arilo, hete-roarilo, OR a , C(=O)OR a , C(=O)R a , C(=O)NR a R b , C(=S)OR a y C(=S)NR a R b ; X se elige dentro del grupo formado por CHR 7 CH2; CH2 CHR 7 , CR 7 =CH, CH=CR 7 , QCHR 7 , y CHR 7 Q, o X es un enlace; Q es O, S, o NR a ; R 7 se elige dentro del grupo formado por OR a , C1 - 3alquilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, arilo, heteroa-rilo, C1 - 3alquilenoarilo, C1 - 3alquilenoheteroarilo, C1 - 3alquilenoHet, ariloC1- 3alquilo y heteroariloC1 - 3alquilo; Het representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 lados, saturado o total o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1 - 4alquilo o C(=O)OR a .
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LILLY ICOS LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1209 ORANGE STREET,WILMINGTON, DE 19801.
Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 25 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
- A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
- A61P11/04 A61P 11/00 […] › para patologías de la garganta.
- A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
- A61P13/08 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
- A61P13/12 A61P 13/00 […] › de los riñones.
- A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P15/06 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
- A61P15/10 A61P 15/00 […] › para la impotencia.
- A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- A61P25/26 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
- A61P9/08 A61P 9/00 […] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
- C07D487/14 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
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