DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA.
Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige,
independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina o un anillo bicíclico opcionalmente sustituido (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcial o totalmente insaturado, y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos hetero átomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R 3 se elige entre hidro o C1 - 6 alquilo, o R 1 y R 3 juntos representan un componente de cadena alquilo o alquenilo de 3 o 4 lados de un anillo de 5 o 6 lados. R 4 se elige entre C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 hetero ciclo alquilo, C2 - 6 alquenilo, C1 - 3 alquilen arilo, aril C1 - 3 alquilo, hetero aril C1 - 3 alquilo, arilo, hetero arilo, C1 - 4 alquilen arilo, sustituido por uno o más SO2NR a R b , NR a R b , C(=O)OR a , NR a SO2CF3, CN, NO2, C(O=)R a , OR a , C1 - 4 alquileno NR a R b , y OC1 - 4 alquileno NR a R b , o C1 - 4 alquileno Het; Het representa un anillo hetero cíclico de 5 o 6 lados, saturado o total o parcialmente insaturado, que contiene por lo menos un hetero átomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1 - 4 alquilo o C(=O)OR a . R a se elige entre hidro, C1 - 6 alquilo, arilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquilen arilo, hetero arilo, hetero aril C1 - 3 alquilo o C1 - 3 alquileno hetero arilo; R b se elige entre hidro, C1 - 6 alquilo, arilo, hetero arilo, aril C1 - 3 alquilo, hetero aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno N(R a )2, C1 - 3 alquileno arilo, C1 - 3 alquileno Het, halo C1 - 3 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 hetero ciclo alquilo, C1 - 3 alquileno hetero arilo, C1 - 3 alquileno C(=O)OR a o C1 - 3 alquileno C3 - 8 hetero ciclo alquilo; o R a y R b se toman juntos para formar un anillo de 5 o 6 lados, que contiene opcionalmente por lo menos un hetero átomo; q es 0, 1, 2, 3, o 4 y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LILLY ICOS LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1209 ORANGE STREET,WILMINGTON, DE 19801.
Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 4 de Junio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P15/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
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