ARIL Y HETEROARIL-HETEROALQUILAMIDAS TERCIARIAS POLICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORAS DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTEROL.
Un compuesto de fórmula DI o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
en la que n es 1; R1 es haloalquilo; R2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y haloalcoxi; R3 es selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo y haloalquilo; Y es alquileno C1-2; Z es un enlace simple covalente; R4, R8, R9 y R13 son hidrógeno o halo; R5, R6, R7, R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, perhaloariloxi, N-aril-N-alquilamino, heterociclilalcoxi, heterocicliltio, hidroxialcoxi, arilalcanoiloxi, arilalquenílo, cicloalquilcarbonilo, cianoalcoxi, heterociclilcarbonilo, alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, alquiltio, arilamino, ariltio, aroílo, arilsulfonilo, ariloxi, arilalcoxi, heteroariloxi, alcoxi, arilalquilo, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcanoílo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquiltio, hidroxihaloalquilo, heteroarilalcoxi y heteroariloxialquilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MONSANTO COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: CORPORATE PATENT DEPT., P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680-5110.
Inventor/es: FOBIAN, YVETTE, M., DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., SIKORSKI, JAMES, A., MISCHKE, DEBORAH, A., REINHARD, EMILY, J., TOLLEFSON, MICHAEL, B., WANG, LIJUAN, GRAPPERHAUS, MARGARET, L., MASSA, MARK, A., NORTON, MONICA, B., VERNIER, WILLIAM, F., PROMO, MICHELE, A., HAMME, ASHTON, T., SPANGLER, DALE, P., RUEPPEL, MELVIN, L., PARNAS,BARRY,L.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Mayo de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/135 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
- A61K31/136 A61K 31/00 […] › que tienen el grupo amino unido directamente al ciclo aromático, p. ej. benzamina.
- A61K31/137 A61K 31/00 […] › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
- A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
- A61K31/17 A61K 31/00 […] › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
- A61K31/196 A61K 31/00 […] › estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo.
- A61K31/245 A61K 31/00 […] › del tipo ácido aminobenzoico, p. ej. procaína, novocaína (ésteres del ácido salicílico A61K 31/60).
- A61K31/277 A61K 31/00 […] › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
- A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
- A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/395 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
- A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
- A61K31/4412 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
- A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
- A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
- A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- B01J31/12 TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES. › B01 PROCEDIMIENTOS O APARATOS FISICOS O QUIMICOS EN GENERAL. › B01J PROCEDIMIENTOS QUÍMICOS O FÍSICOS, p. ej. CATÁLISIS O QUÍMICA DE LOS COLOIDES; APARATOS ADECUADOS. › B01J 31/00 Catalizadores que contienen hidruros, complejos de coordinación o compuestos orgánicos (composiciones catalíticas utilizadas únicamente para reacciones de polimerización C08). › que contienen compuestos organometálicos o hidruros metálicos.
- C07B57/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Separación de compuestos ópticamente activos.
- C07B61/00 C07B […] › Otros procesos generales.
- C07C213/04 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 213/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › por reacción de amoniaco o de aminas con óxidos de olefinas o halohidrinas.
- C07C215/08 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › con un solo grupo hidroxi y un solo grupo amino unidos a la estructura carbonada.
- C07C215/16 C07C 215/00 […] › estando el átomo de nitrógeno del grupo amino unido a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C215/50 C07C 215/00 […] › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
- C07C215/68 C07C 215/00 […] › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos, distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros, de la misma estructura carbonada.
- C07C215/76 C07C 215/00 […] › del mismo ciclo aromático de seis miembros no condensado.
- C07C217/58 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
- C07C217/84 C07C 217/00 […] › estando el átomo de oxígeno de al menos uno de los grupos hidroxi eterificados unido a un átomo de carbono acíclico.
- C07C217/86 C07C 217/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C217/88 C07C 217/00 […] › estando el átomo de oxígeno de al menos uno de los grupos hidroxi eterificado unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C217/90 C07C 217/00 […] › estando el átomo de oxígeno de al menos uno de los grupos hidroxi eterificado unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros, p. ej. éteres aminodifenílicos.
- C07C219/34 C07C […] › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y grupos hidroxi esterificados unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07C225/22 C07C […] › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo —CHO, p. ej. aminocetonas. › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C229/60 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y carboxilo unidos en posiciones meta o para.
- C07C233/65 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados insustituidos.
- C07C233/69 C07C 233/00 […] › de una estructura carbonada acíclica saturada.
- C07C233/80 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C235/38 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C235/56 C07C 235/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C237/30 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
- C07C237/38 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C239/20 C07C […] › C07C 239/00 Compuestos que contienen enlaces nitrógeno-halógeno; Compuestos hidroxilamino o sus éteres o ésteres. › con átomos de oxígeno de grupos hidroxilamino eterificados.
- C07C255/54 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
- C07C255/55 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi esterificados unidos a la estructura carbonada.
- C07C255/58 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
- C07C275/34 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a átomos de carbono del mismo ciclo aromático de seis miembros no condensado.
- C07C275/40 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
- C07C311/04 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C311/08 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/21 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/24 C07C 311/00 […] › de una estructura carbonada acíclica saturada.
- C07C311/60 C07C 311/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de los grupos sulfonilurea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C317/32 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C317/36 C07C 317/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos amino unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono.
- C07C319/20 C07C […] › C07C 319/00 Preparación de tioles, de sulfuros, de hidropolisulfuros o de polisulfuros. › por reacciones que no implican la formación de grupos sulfuro.
- C07C323/19 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada.
- C07C323/25 C07C 323/00 […] › en que la estructura carbonada es acíclica y saturada.
- C07C323/31 C07C 323/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C323/32 C07C 323/00 […] › que tienen al menos uno de los átomos de nitrógeno unido a un átomo de carbono acíclico de la estructura carbonada.
- C07C323/36 C07C 323/00 […] › en que el átomo de azufre del grupo sulfuro está unido además a un átomo de carbono acíclico.
- C07C323/37 C07C 323/00 […] › en que el átomo de azufre del grupo sulfuro está unido además a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C323/44 C07C 323/00 […] › siendo X o Y átomos de nitrógeno.
- C07C323/65 C07C 323/00 […] › que contienen átomos de azufre de grupos sulfona o sulfóxido unidos a la estructura carbonada.
- C07D207/323 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D207/335 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
- C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D209/32 C07D 209/00 […] › Atomos de oxígeno.
- C07D209/86 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
- C07D213/26 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales sustituidos por átomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D213/30 C07D 213/00 […] › Atomos de oxígeno.
- C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
- C07D213/643 C07D 213/00 […] › 2-Fenoxipiridinas; Sus derivados.
- C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
- C07D213/85 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D217/24 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
- C07D225/08 C07D […] › C07D 225/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de siete miembros, que tienen un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con dos ciclos de seis miembros.
- C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/34 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno.
- C07D251/16 C07D […] › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › a solamente a un átomo de carbono del ciclo.
- C07D251/42 C07D 251/00 […] › Un átomo de nitrógeno.
- C07D251/46 C07D 251/00 […] › con átomos de oxígeno o azufre unidos a otros dos átomos de carbono del ciclo.
- C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
- C07D263/06 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D295/135 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
- C07D295/192 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos aromáticos.
- C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D307/42 C07D 307/00 […] › Atomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D307/52 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
- C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
- C07D333/28 C07D 333/00 […] › Atomos de halógeno.
- C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
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